Феракрил
Тип болезни:

Действующее вещество
Железа полиакрилат(Ferri polyacrylas)
Фармакологическая группа
Коагулянты (в т.ч. факторы свертывания крови), гемостатикиОписание действующего вещества. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Показания препарата
Поверхностные раны, в т.ч. порезы, ссадины, царапины и др. повреждения кожи- оперативные вмешательства с разрезами кожи небольшой длины или множественными разрезами небольших размеров.

Противопоказания
Гиперчувствительность.

Побочные действия
Аллергические реакции, жжение, зуд.

Условия хранения препарата Феракрил
В сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Феракрил
3 года.

Канестен
Тип болезни:

Описание фармакологического действия
Противогрибковый препарат. Клотримазол, активное вещество спрея Канестен, является производным имидазола и обладает широким спектром антимикотического действия. Механизм действия клотримазола связан с ингибированием синтеза эргостерина, что приводит к нарушению структуры и функций цитоплазматической мембраны грибов. Обладает фунгистатической или фунгицидной активностью в зависимости от концентрации в очаге инфекции.
Канестен активен в отношении дерматофнтов, дрожжеподобаых, плесневых грибов, а также возбудителей разноцветного лишая (Pityriasis vers.) и возбудитсля эритразмы. Наряду с антимикотическим, Канестен обладает антимикробным действием в отношении Trichomonas vaginalis, грамположительных (стрептококки, стафилококки) и грамотрицательных микроорганизмов (Bacteroides, Gardnerella vaginalis).
In vitro в концентрациях 0.5-10 мкг/мл клотримазол подавляет размножениебактерий семейства Corynebacteria и грамположительных кокков (за исключением энтерококков) и оказывает трихомонацидное воздействие в концентрации 100 мкг/мл.
Первично резистентные штаммы чувствительных к клотримазолу грибов встречаются очень редко; развитие вторичной релистентности наблюдается лишь в отдельных случаях и только в определенных терапевтических условиях.
Показания к применению
Грибковые заболевания кожи и слизистых оболочек вызванные дерматофитами, дрожжеподобными грибами, плесневыми грибами, а также возбудителями, чувствительными к клотримазолу:
— микозы стоп, кистей, туловища, кожных складок;
— отрубевидный лишай, эритразма.
Форма выпуска
спрей для наружного применения 1%; флакон (флакончик) с дозатором 30 мл, пачка картонная 1;

спрей для наружного применения 1%; флакон (флакончик) с дозатором 30 мл, пачка картонная 1;

Состав
Спрей для наружного применения 100 мл
клотримазол 1 г
вспомогательные вещества: изопропанол (2-пропанол); макрогол 400 (полиэтиленгликоль 400); изопропила миристат
во флаконе с дозатором 30 мл; в пачке картонной 1 флакон.
Фармакодинамика
Противогрибковый препарат. Клотримазол, активное вещество спрея Канестен, является производным имидазола и обладает широким спектром антимикотического действия. Механизм действия клотримазола связан с ингибированием синтеза эргостерина, что приводит к нарушению структуры и функций цитоплазматической мембраны грибов. Обладает фунгистатической или фунгицидной активностью в зависимости от концентрации в очаге инфекции.
Канестен активен в отношении дерматофнтов, дрожжеподобаых, плесневых грибов, а также возбудителей разноцветного лишая (Pityriasis vers.) и возбудитсля эритразмы. Наряду с антимикотическим, Канестен обладает антимикробным действием в отношении Trichomonas vaginalis, грамположительных (стрептококки, стафилококки) и грамотрицательных микроорганизмов (Bacteroides, Gardnerella vaginalis).
In vitro в концентрациях 0.5-10 мкг/мл клотримазол подавляет размножениебактерий семейства Corynebacteria и грамположительных кокков (за исключением энтерококков) и оказывает трихомонацидное воздействие в концентрации 100 мкг/мл.
Первично резистентные штаммы чувствительных к клотримазолу грибов встречаются очень редко; развитие вторичной релистентности наблюдается лишь в отдельных случаях и только в определенных терапевтических условиях.
Фармакокинетика
Клотримазол практически не всасывается через интактную и воспаленную кожу. Результирующие пиковые концентрации клотримазола в плазме крови ниже 0.001 мкг/мл, что подтверждает тот факт, что клотримазол при местном применении на кожу не приводит к значимым системным или побочным эффектам.
Использование во время беременности
Хотя и не установлено, что в период беременности и лактации Канестен спрей оказывает негативное влияние на организм матери и плода, тем не менее, в первые 3 месяца беременности препарат может применяться только после консультации с врачом.
Противопоказания к применению
— гиперчувствительность к клотримазолу или другим компонентам препарата.
С осторожностью: I триместр беременности и период лактации.
Побочные действия
Организм в целом: аллергические реакции; боль.
Кожные покровы: местные реакции в виде зуда, сыпи.
Способ применения и дозы
Наружно. Спрей наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2–3 раза в день и осторожно втирают. Длительность терапии до исчезновения симптомов заболевания обычно составляет: при дерматомикозах — 3–4 нед; эритразме — 2–4 нед; разноцветном лишае — 1–3 нед.

Для достижения полного выздоровления рекомендуется продолжить лечение препаратом еще около 2 нед после исчезновения симптомов заболевания.
Передозировка
Применение спрея в повышенных дозах не вызывает каких-либо опасных для жизни реакций.
Взаимодействия с другими препаратами
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами не выявлено.
Особые указания при приеме
Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами не наблюдается.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Срок годности
36 мес.

Фервекс
Тип болезни:

Действующее вещество
Парацетамол* Фенирамин* Аскорбиновая кислота*(Paracetamolum Pheniraminum Acidum ascorbinicum)
АТХ
N02BE51 Парацетамол в комбинации с другими препаратами (исключая психотропные препараты)
Фармакологическая группа
Анилиды в комбинациях
Нозологическая классификация (МКБ-10)
J02.9 Острый фарингит неуточненныйJ06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализацииJ11 Грипп, вирус не идентифицированJ18 Пневмония без уточнения возбудителяJ30 Вазомоторный и аллергический ринитJ31 Хронический ринит, назофарингит и фарингитR50.0 Лихорадка с ознобомR52 Боль, не классифицированная в других рубрикахR52.2 Другая постоянная боль
Состав и форма выпуска
Фервекс

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь, малиновый с сахаром1 пак.парацетамол500 мгаскорбиновая кислота200 мгфенирамина малеат25 мгвспомогательные вещества: сахароза- лимонная кислота безводная- камедь акации (аравийская камедь)- сахаринат натрия- малиновый ароматизатор
в пакетиках из комбинированного материала по 13,1 г- в пачке картонной 8 пакетиков.

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь, лимонный с сахаром1 пак.парацетамол500 мгаскорбиновая кислота200 мгфенирамина малеат25 мгвспомогательные вещества: сахароза- лимонная кислота безводная- аравийская камедь- сахарин растворимый- лимонно-ромовый ароматизатор (Antilles)
в пакетиках из комбинированного материала по 13,1 г- в пачке картонной 8 пакетиков.

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь лимонный без сахара1 пак.парацетамол500 мгаскорбиновая кислота200 мгфенирамина малеат25 мгвспомогательные вещества: маннитол- лимонная кислота безводная- повидон- тримагния дицитрат безводный- аспартам- лимонно-ромовый ароматизатор (Antilles)
в пакетиках из комбинированного материала по 4,95 г- в пачке картонной 8 пакетиков.

Фервекс для детей

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь1 пак.парацетамол280 мгфенирамина малеат10 мгаскорбиновая кислота100 мгвспомогательные вещества: сахароза- рибофлавина натрия фосфат- магния цитрат- аспартам- ароматизатор бананово-карамельный* *состав ароматизатора:
основа: мальтадекстрин, акации камедь, сорбитол - до 100%-
ароматические компоненты: изоамилацетат, изоамилизовалерианат - менее 5%- этилбутират, геранилформиат, цитраль, ванилин, этилванилин, бутилбутириллактат, дигидрокумарин - менее 1%
в пакетиках по 3 г- в пачке картонной 8 пакетиков.

Описание лекарственной формы
Фервекс

Малиновый с сахаром: порошок от светло-розового до светло-бежевого цвета. Допускаются вкрапления темно-розового цвета.

Лимонный с сахаром: порошок светло-бежевого цвета с характерным запахом. Допускаются вкрапления коричневого цвета.

Лимонный без сахара: порошок светло-бежевого цвета с характерным запахом. Допускаются вкрапления коричневого цвета.

Фервекс для детей

Порошок светло-желтого цвета с вкраплениями желтого цвета с характерным запахом.

Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антигистаминное, анальгезирующее, жаропонижающее.
Фармакодинамика
Комбинированный препарат.

Парацетамол обладает анальгетическим и жаропонижающим действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе- устраняет головную и другие виды боли, снижает повышенную температуру.

Аскорбиновая кислота (витамин С) участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, синтезе ГКС, коллагена и проколлагена- нормализует проницаемость капилляров. Повышает сопротивляемость организма, что связано со стимуляцией иммунной системы.

Фенирамин - блокатор Н1-гистаминовых рецепторов - снижает ринорею, чувство заложенности носа, чихание, слезотечение, зуд и покраснение глаз.

Фармакокинетика
Фервекс для детей

Парацетамол. Абсорбция парацетамола полная и быстрая. Пик концентрации в плазме достигается через 30-60 мин после приема. Распределение парацетамола в тканях происходит быстро. Достигаются сравнимые концентрации препарата в крови, слюне и плазме. Связывание с белками плазмы низкое, 10-25%. Проникает через ГЭБ.

Метаболизм происходит в печени, 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов- 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. T1/2 - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгированных. В неизмененном виде выводится менее 5%.

Фенирамина малеат. Хорошо всасывается в пищеварительном тракте. T1/2 из плазмы крови составляет 1-1,5 ч. Выводится из организма преимущественно через почки.

Аскорбиновая кислота. Хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Tmax после приема внутрь - 4 ч. Метаболизируется преимущественно в печени. Выводится почками, через кишечник, с потом - в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Показания препарата Фервекс
Фервекс

Острые респираторные вирусные инфекции (симптоматическая терапия), ринофарингит.

Фервекс для детей

Кратковременное лечение состояний, сопровождающихся повышенной температурой и насморком при простудных заболеваниях, рините и ринофарингите инфекционно-воспалительной и аллергической природы у у детей от 6 до 15 лет.

Противопоказания
Фервекс

повышенная чувствительность к парацетамолу, аскорбиновой кислоте, фенирамину или любому другому компоненту препарата-

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения)-

почечная недостаточность-

портальная гипертензия-

алкоголизм-

дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы-

детский возраст (до 15 лет)-

беременность (I и III триместр) и период лактации.

С осторожностью - печеночная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), вирусный гепатит, алкогольный гепатит, пожилой возраст.

Фервекс для детей

повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата-

тяжелые нарушения функции печени, почек-

заболевания крови-

дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы-

беременность (I и III триместры), период лактации-

детский возраст (до 6 лет).

С осторожностью - доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), нарушение функции печени или почек, сахарный диабет.

Побочные действия
Фервекс

Фервекс для детей

Препараты хорошо переносятся в рекомендованных дозах.

Тошнота, боль в эпигастральной области, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке).

Редко - нарушения кроветворения (анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия), сухость во рту, парез аккомодации, задержка мочи, сонливость. При длительном применении (в дозах, значительно превышающих рекомендованные) повышается вероятность нарушения функции печени и почек, необходим контроль периферической картины крови. Обо всех побочных эффектах препарата следует сообщать врачу. При появлении побочных реакций следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Взаимодействие
Фервекс

Этанол усиливает седативное действие антигистаминных препаратов.

Антидепрессанты, противопаркинсонические средства, антипсихотические средства (производные фенотиазина) повышают риск развития побочных эффектов (задержка мочи, сухость во рту, запоры). ГКС увеличивают риск развития глаукомы.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомального окисления (в т. ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.

Фервекс для детей

За счет входящего в состав фенирамина, усиливает действие седативных препаратов, а при применении вместе с антипсихотическими средствами (производные фенотиазина) повышает риск развития побочных эффектов препарата (задержка мочи, сухость во рту, запоры).

Следует учитывать возможность усиления центральных атропиноподобных эффектов при применении в комбинации с другими веществами, обладающими антихолинергическими свойствами (другие антигистаминные препараты, антидепрессанты группы имипрамина, нейролептики фенотиазинового ряда, антихолинергические противопаркинсонические средства, атропиноподобные спазмолитические средства, дизопирамид). При использовании препарата вместе с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, противосудорожными средствами (фенитоин), флумецинолом, фенилбутазоном, рифампицином и этанолом значительно повышается риск гепатотоксического действия (за счет входящего в состав парацетамола). Прием одновременно с салицилатами повышает риск нефротоксического действия. При одновременном применении с левомицетином (хлорамфениколом) токсичность последнего возрастает.

Парацетамол, содержащийся в препарате, усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.

Способ применения и дозы
Фервекс

Внутрь, полностью растворив в стакане (200 мл) теплой воды (50-60 °C), полученный раствор сразу выпить. Лучше принимать препарат между приемами пищи.

По 1 пакетику 2-3 раза в сутки. Интервал между приемами препарата должен быть не менее 4 ч. У пациентов с нарушениями функции печени или почек и у пожилых больных интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 ч.

Продолжительность приема без консультации с врачом не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и не более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.

Фервекс для детей

Внутрь, предварительно растворив содержимое пакетика в стакане (200 мл) теплой воды.

В зависимости от возраста ребенка препарат применяется в следующих дозах: детям 6-10 лет - по 1 пакетику 2 раза в день- 10-12 лет - по 1 пакетику 3 раза в день- 12-15 лет - по 1 пакетику 4 раза вдень.

Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 4 ч. Продолжительность лечения - не более 3 дней.

Передозировка
Фервекс

Симптомы передозировки, обусловленной парацетамолом: бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота- гепатонекроз (выраженность некроза вследствие интоксикации напрямую зависит от степени передозировки). Токсическое действие у взрослых возможно после приема свыше 10-15 г парацетамола: повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение ПВ (через 12-48 ч после приема)- развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение: в первые 6 ч после передозировки промывание желудка, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется концентрацией парацетамола в крови, а также временем, прошедшим после его приема.

Фервекс для детей

Симптомы острого отравления парацетамолом: анорексия, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, потливость, бледность кожных покровов, сонливость. Через 1-2 сут появляются признаки поражения печени. В тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность, гепатонекроз, энцефалопатия и коматозное состояние.

Лечение: прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, назначение энтеросорбентов (активированный уголь, лигнин гидролизный), в/в введение антидота ацетилцистеина, назначение метионина.

Особые указания
Фервекс

При приеме метоклопрамида, домперидона или колестирамина также необходимо проконсультироваться с врачом.

Возможно искажение показателей лабораторных исследований при количественном определении концентрации мочевой кислоты и глюкозы в плазме. Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя. Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

В случае приема препарата больными, страдающими сахарным диабетом или находящимися на диете с пониженным содержанием сахара, следует учитывать, что в каждом пакетике содержится 11,5 г сахара, что соответствует 0,9 ХЕ.

Дополнительно для Фервекса лимонного без сахара: препарат не содержит сахара и может применяться больными, страдающими сахарным диабетом.

Фервекс для детей

Препарат не следует применять одновременно с другими лекарствами, содержащими парацетамол.

При применении препарата более недели необходим контроль функционального состояния печени и картины периферической крови.

В случае приема препарата детьми, страдающими сахарным диабетом или находящимися на диете с пониженным содержанием сахара, следует учитывать, что в каждом пакетике содержится 2,4 г сахарозы.

Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

При отсутствии терапевтического эффекта (повышение температуры тела сохраняется более 3 дней и болевой синдром более 5 дней) требуется консультация врача.

Производитель
Bristol-Myers Squibb (Франция). Распространение по России - ЗАО «Авентис Фарма».

Условия хранения препарата Фервекс
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Фервекс
3 года.
 

Ферезол
Тип болезни:

Действующее вещество
Фенол(Phenolum)
АТХ
D08AE Фенол и его производные
Фармакологическая группа
Антисептики и дезинфицирующие средства
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - прижигающее.
Условия хранения препарата Ферезол
В защищенном от света месте, при температуре 18-22 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ферезол
5 лет.

Канизон
Тип болезни:

Описание фармакологического действия
Противогрибковый эффект препарата связан с нарушением синтеза эргостерина и клеточной мембраны гриба. Обладает широким спектром действия. Фунгистатическая или фунгицидная активность зависит от вида микроорганизмов.

Препарат эффективен в отношении дрожжеподобных грибов, в первую очередь Candida spp. (Candida albicans, Candida tropicalis, Candida pseudotropicalis, Candida krusei, Candida parapsilosis и др.), Torulopsis spp., Rhodotorula spp. и плесневых грибов (Aspergillus spp.).

Канизон® вагинальные таблетки 100 мг оказывает действие на грамположительные бактерии: Streptococcus spp. (например Streptococcus pyogenes) и Staphylococcus spp. (например Staphylococcus aureus) и грамотрицательные бактерии (Bacteroides spp. и Haemophilus vaginalis).
Показания к применению
- кандидозный вульвовагинит;

- кольпит и другие суперинфекции (включая смешанные), вызванные микроорганизмами, чувствительными к препарату Канизон®.
Форма выпуска
крем для наружного применения 1%; туба алюминиевая 20 г, пачка картонная 1;

Состав
Крем для наружного применения 1% 1 г
действующее вещество:
клотримазол 10 мг
вспомогательные вещества: цетомакрогол 1000; парафин жидкий светлый; парафин белый мягкий; спирт цетостеариловый; пропиленгликоль; хлорокрезол; бензиловый спирт; ЭДТА двунатриевая соль; вторичный фосфорнокислый натрий додекагидрат; натрия фосфат однозамещенный дигидрат; вода очищенная
в тубах алюминиевых по 20 г; в пачке картонной 1 туба.
Фармакодинамика
Антимикотический эффект активного действующего вещества — клотримазола (производное имидазола) связан с нарушением синтеза эргостерина, входящего в состав клеточной мембраны грибов, что изменяет проницаемость мембраны и вызывает последующий лизис клетки. Канизон эффективен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных и плесневых грибов, а также возбудителя разноцветного лишая (Pityriasis versicolor) и возбудителя эритразмы. Канизон оказывает антимикробное действие в отношении грамположительных бактерий (Bacteroides, Gardnerella vaginalis), а также в отношении Trichomonas vaginalis, Corynebacterium minutissimum.
Фармакокинетика
При наружном применении клотримазол хорошо проникает в различные слои кожи, достигая терапевтических концентраций. При местном применении незначительное количество клотримазола всасывается в кровь.
Использование во время беременности
При клинических и экспериментальных исследованиях не было установлено, что применение Канизона в период беременности или в период кормления грудью оказывает отрицательное влияние на здоровье женщины или плода (ребенка). Однако, вопрос о целесообразности назначения препарата должен решаться индивидуально после консультации врача.

Нанесение Канизона непосредственно на молочную железу при грудном вскармливании противопоказано.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к клотримазолу или вспомогательным веществам.
Побочные действия
В редких случаях наблюдаются местные аллергические реакции (покраснение, жжение, зуд, покалывание в местах нанесения препарата).
Способ применения и дозы
Наружно. Крем Канизон рекомендуется наносить 2–3 раза в день тонким слоем на предварительно очищенные и сухие пораженные участки кожи. Для успешного лечения важно регулярное применение крема. Длительность терапии индивидуальна и зависит от тяжести и локализации заболевания. Для достижения полного выздоровления не следует прекращать лечение кремом сразу же после исчезновения острых симптомов воспаления или субъективных жалоб. Длительность терапии должна составлять в среднем около 4 нед. Отрубевидный лишай излечивается, в основном, в течение 1–3 нед, а эритразма — в течение 2–4 нед. При грибковых заболеваниях кожи ног рекомендуется продолжать терапию около 2 нед после купирования симптомов заболевания.
Взаимодействия с другими препаратами
При местном применении препарата отрицательные взаимодействия с другими ЛС не известны.

При одновременном местном применении с амфотерицином В, нистатином активность канизона может снижаться.
Особые указания при приеме
Если через 4 нед от начала лечения не отмечается клинического улучшения, необходимо провести микробиологическое исследование для подтверждения диагноза и исключения другой причины заболевания.

Если развивается повышенная чувствительность или раздражение при применении препарата, лечение необходимо прекратить и подобрать другую терапию.

Не рекомендуется нанесение препарата на кожу в области глаз.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
36 мес.

Капозид
Тип болезни: Временная

Описание фармакологического действия
Капозид® — комбинированный препарат, оказывает гипотензивное и диуретическое действие. Каптоприл — ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, уменьшает выделение альдостерона, снижает ОПСС, АД, пост- и преднагрузку. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда; снижает aгpeгацию тромбоцитов.

Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик средней силы, снижает реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле. Не влияет на кислотно-основное состояние (КОС). Понижает АД за счет изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ (эпинефрина, норэпинефрина) и усиления депрессорного влияния на вегетативные ганглии (в меньшей степени, за счет уменьшения ОЦК). Усиливает гипотензивный эффект каптоприла.
Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Форма выпуска
таблетки 50 мг+25 мг; блистер 15, пачка картонная 2;

таблетки 50 мг + 25 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 2; код EAN: 4601969001891;

таблетки 50 мг+25 мг; блистер 15, пачка картонная 2;

таблетки 50 мг+25 мг; блистер 14, пачка картонная 2;

таблетки 50 мг+25 мг; блистер 14, пачка картонная 2;

Состав
Таблетки 1 табл.
каптоприл 25 или 50 мг
гидрохлоротиазид 25 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза, крахмал кукурузный, кислота стеариновая, сахар молочный, магния стеарат
в упаковке контурной ячейковой 14 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.
Фармакодинамика
Капозид® — комбинированный препарат, оказывает гипотензивное и диуретическое действие. Каптоприл — ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, уменьшает выделение альдостерона, снижает ОПСС, АД, пост- и преднагрузку. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда; снижает aгpeгацию тромбоцитов.

Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик средней силы, снижает реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле. Не влияет на кислотно-основное состояние (КОС). Понижает АД за счет изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ (эпинефрина, норэпинефрина) и усиления депрессорного влияния на вегетативные ганглии (в меньшей степени, за счет уменьшения ОЦК). Усиливает гипотензивный эффект каптоприла.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к каптоприлу, мочегонным препаратам тиазидного типа, сульфаниламидам (возможны перекрестные аллергические реакции), ангионевротический отек (в анамнезе на фоне приема ингибиторов АПФ), аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной артерии единственной почки, трансплантация почки (в анамнезе), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, тахикардия, тяжелая печеночная недостаточность (прекома или кома); тяжелая почечная недостаточность (креатинин сыворотки более 1,8 мг/100 мл или клиренс креатинина менее 20–30 мл/мин, анурия), первичный гиперальдостеронизм, беременность, период лактации.

С осторожностью (при тщательном контроле): умеренная почечная недостаточность (креатинин сыворотки до 1,8 мг/100 мл или клиренс креатинина 30–60 мл/мин), при повышении выделения белка с мочой (более 1 г/сут), гипокалиемия (медикаментозно не коррегирующаяся); гипонатриемия, гиповолемия, гиперкальциемия, подагра, коллагенозы и другие иммунные заболевания (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит), пожилой возраст (старше 65 лет), одновременное назначение препаратов, подавляющих защитные реакции организма (глюкокортикостероиды, цитостатики, иммунодепрессанты), а также аллопуринола, прокаинамида и препаратов лития.
Побочные действия
Приливы крови к коже лица, жар, головокружение, головная боль, тахикардия, сердцебиение, отеки голеней, избыточное снижение АД (в т.ч. ортостатическое) с симптомами головокружения, ощущения слабости, нарушения зрения; в редких случаях — обморочное состояние, повышенная ЧСС (тахикардия), сердцебиение (пальпитация), при резком или длительном чрезмерном снижении АД — преходящее нарушение мозгового кровообращения, инсульт, инфаркт миокарда.

Нарушения водно-электролитного баланса: сухость во рту, жажда, чувство усталости, подавленность, сонливость, слабость; в редких случаях — снижение образования слезной жидкости.

Бронхоспазм, сухой кашель, в редких случаях — дыхательная недостаточность, синусит, ринит, ларингит.

Ангионевротический отек гортани, глотки и/или языка; отек Квинке, аллергические реакции (вплоть до развития отека легких), кожная сыпь (экзантема, в редких случаях крапивница). Множественная эритема (erythema multiforme), эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, а также токсический эпидермальный некролиз. Указанные изменения кожи могут сопровождаться подъемом температуры тела, болями в мышцах и суставах, развитием васкулита.

В отдельных случаях — изменения кожи, напоминающие псориаз, фотосенсибилизация, выпадение волос, нарушения со стороны ногтей (онихолизис).

Тошнота, рвота, запор или диарея, ощущение дискомфорта в области желудка, абдоминальные боли, потеря аппетита, острый холецистит (при желчно-каменной болезни), геморрагический панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха.

При длительном применении: гиперплазия десен, астенический синдром, нарушения вкуса, ухудшение функции почек, нефрит.

Головная боль, чувство усталости, в редких случаях — подавленность, депрессия, нарушения сна, импотенция, судороги, нарушение чувства равновесия, головокружение, шум в ушах, нарушения зрения, прогрессирование близорукости, тремор, парестезии, нарушения вкуса.

Анемия, снижение гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения (вплоть до развития панцитопении и агранулоцитоза - особенно на фоне одновременного приема аллопуринола, прокаинамида, а также препаратов, снижающих иммунитет), эозинофилия, повышение титра антиядерных антител, протеинурия, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперлипидемия, гипербилирубинемия; гипергликемия; гиперурикемия (вплоть до обострения подагры). В редких случаях, особенно у больных с почечной недостаточностью, может отмечаться повышение концентрации в сыворотке крови мочевины, креатинина и калия (риск развития гиперкалиемии также повышен у больных с сахарным диабетом), а также гипонатриемия.
Способ применения и дозы
Внутрь, безотносительно ко времени приема пищи. При отсутствии побочных эффектов лечение может проводиться в течение неограниченного времени. Доза подбирается индивидуально, в соответствии с тяжестью заболевания. Лечение следует начинать с приема 1 табл. Капозида®, содержащей 25 мг каптоприла и 25 мг гидрохлоротиазида в день или 1/2 табл. Капозида®, содержащей 50 мг каптоприла и 25 мг гидрохлоротиазида. В дальнейшем при необходимости доза может быть увеличена до 2 табл. в сутки (100 мг каптоприла и 50 мг гидрохлоротиазида), либо снижена до минимально эффективной.
Взаимодействия с другими препаратами
Капозид® повышает концентрацию дигоксина в плазме на 15–20%, увеличивает биодоступность пропранолола.

Циметидин, замедляя метаболизм каптоприла в печени, повышает его концентрацию в плазме.

Комбинация с нитратами, тиазидными диуретиками, верапамилом, бета- адреноблокаторами и другими гипотензивными препаратами, а также трициклическими антидепрессантами, снотворными и этанолом усиливает выраженность гипотензивного эффекта.

Риск развития иммунодепрессивного действия повышается при комбинированном применении с прокаинамидом, флекаинидом, препаратами, блокирующими канальцевую секрецию (снижение количества лейкоцитов и гранулоцитов).

При одновременном назначении Капозида® с препаратами лития возможно замедление выведения лития из организма (усиление повреждающего действия на сердце и ЦНС).

ЛС, интенсивно связывающиеся с белками, усиливают диуретический эффект гидрохлоротиазида.

Капозид® повышает нейротоксичность салицилатов, действие курареподобных миорелаксантов, этанола.

Уменьшает выведение хинидина, действие пероральных гипогликемических препаратов, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических средств.

Капозид® усиливает побочные эффекты сердечных гликозидов, особенно при одновременном назначении с препаратами, которые увеличивают выделение К+ и Mg2+ и/или задерживают Са2+ (например диуретики, гормоны коры надпочечников, слабительные, амфотерицин В, карбеноксолон, пенициллин G, салицилаты).

При одновременном приеме метилдопы возможно развитие гемолиза эритроцитов. Колестирамин уменьшает абсорбцию Капозида®. Поваренная соль, НПВС снижают выраженность гипотензивного действия Капозида®.

Соли калия, калийсберегающие диуретики и гепарин способствуют развитию гиперкалиемии.

Назначение Капозида® на фоне проведения гемодиализа с использованием определенных диализных мембран высокой проницаемости (например полиакрилонитрил- металлилсульфонатных мембран) повышает риск развития реакций гиперчувствительности (анафилактоидные реакции).
Особые указания при приеме
В начале лечения может наблюдаться избыточное снижение АД, особенно у больных с сердечной недостаточностью, тяжелой формой артериальной гипертензии (в т.ч. почечного происхождения) и/или почечной недостаточностью.

Перед началом лечения Капозидом® необходимо скомпенсировать дефицит Na+ и ОЦК (уменьшить дозу назначенных ранее диуретиков или, в отдельных случаях, полностью их отменить).

Перед началом лечения необходимо проверить функцию почек.

Необходим регулярный контроль содержания в плазме калия и кальция (особенно у больных, получающих лечение препаратами наперстянки, гормонами коры надпочечников, часто пользующихся слабительными, а также у пожилых больных), глюкозы, мочевой кислоты, липидов (холестерина и триглицеридов), мочевины и креатинина, активности печеночных трансаминаз.

Особо тщательный контроль за уровнем АД и лабораторными показателями необходим в следующих случаях: у больных с почечной недостаточностью, больных с артериальной гипертензией тяжелого течения (в т.ч. почечного генеза), у пожилых больных (старше 65 лет), у больных с нарушениями водно-электролитного баланса и тяжелой сердечной недостаточностью, а также получающих одновременно аллопуринол, соли лития, прокаинамид и препараты, снижающие иммунитет.

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасной деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При появлении лихорадки, увеличения лимфатических узлов и/или признаков ларингита и/или фарингита необходимо немедленно определить картину белой крови.
Условия хранения
Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
36 мес.

Ферестал
Тип болезни:

Действующее вещество
Гемицеллюлаза Желчи компоненты Панкреатин*(Hemicellulasum Chole Pancreatinum)
АТХ
A09A Препараты, способствующие пищеварению, включая ферментные препараты
Фармакологическая группа
Ферменты и антиферменты в комбинациях
Нозологическая классификация (МКБ-10)
E84.1 Кистозный фиброз с кишечными проявлениямиK30 ДиспепсияK31.9 Болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки неуточненнаяK63.9 Болезнь кишечника неуточненнаяK76.9 Болезнь печени неуточненнаяK82 Другие болезни желчного пузыряK86.1 Другие хронические панкреатитыK86.8.0* Гипофункция поджелудочной железы внешнесекреторнаяK94* Диагностика заболеваний ЖКТZ72.4 Неприемлемая диета и вредные привычки в питании
Состав и форма выпуска
1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит панкреатина 0,2 г, гемицеллюлазы 0,05 г и экстракта бычьей желчи 0,025 г- в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки.

Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - восполняющее дефицит ферментов поджелудочной железы и компонентов желчи.
Показания препарата Ферестал®
Недостаточность внешнесекреторной функции поджелудочной железы (при хроническом панкреатите, муковисцидозе и др.)- хронические воспалительно-дистрофические заболевания желудка, кишечника, печени, желчного пузыря- состояния после резекции или облучения этих органов, сопровождающиеся нарушениями переваривания пищи, метеоризмом, диареей (в составе комбинированной терапии).

Для улучшения переваривания пищи у пациентов с нормальной функцией желудочно-кишечного тракта в случае погрешностей в питании, а также при нарушениях жевательной функции, вынужденной длительной иммобилизации, малоподвижном образе жизни.

Подготовка к рентгенологическому исследованию и УЗИ органов брюшной полости.

Противопоказания
Гиперчувствительность, острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, печеночная недостаточность, гепатит, механическая желтуха, эмпиема желчного пузыря, кишечная непроходимость.

Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и кормлении грудью препарат назначают только в случае крайней необходимости.

Побочные действия
Аллергические реакции, диарея, тошнота, боль в животе, уменьшение эндогенного синтеза желчныхкислот.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие гиперурикозурии, повышениеуровня мочевой кислоты в плазме крови.

У детей при применении высоких доз возможно развитие перианального раздражения ираздражения слизистой оболочки полости рта.

Взаимодействие
Усиливает всасывание ПАСК, сульфаниламидов, антибиотиков, возможно уменьшение всасывания железа.

Одновременное применение антацидов, содержащих кальция карбонат и/или магния гидроксид, может снижать эффективность препарата.

Способ применения и дозы
Внутрь, во время или сразу после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Взрослым - по 1-2 табл. 3 раза в сутки. Более высокие дозы назначаются врачом.

Детям - по назначению врача.

Продолжительность лечения может варьировать от нескольких дней (нарушение пищеварения вследствие погрешностей в диете) до нескольких месяцев или лет (при необходимости постоянной заместительной терапии).

Перед рентгенологическим исследованием и УЗИ - по 2 табл. 2-3 раза в сутки за 2-3 дня до обследования.

Меры предосторожности
С осторожностью назначать при муковисцидозе (доза должна быть адекватна количеству и качеству потребляемой пищи).

Условия хранения препарата Ферестал®
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ферестал®
3 года.
 

Капотен
Тип болезни: Временная

Описание фармакологического действия
Уменьшает ОПСС (постнагрузку), преднагрузку и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, особенно с тиазидными диуретиками), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), инфаркт миокарда (для лечения больных с нарушением функции левого желудочка после инфаркта, в стабильном клиническом состоянии), диабетическая нефропатия (микроальбуминурия более 30 мг/сут) при инсулинзависимом диабете.
Форма выпуска
таблетки 25 мг; флакон (флакончик) 40;

таблетки 50 мг; флакон (флакончик) 40;

таблетки 25 мг; блистер 14, пачка картонная 2;

таблетки 25 мг; блистер 14, пачка картонная 4;

таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 4;

таблетки 50 мг; блистер 10, пачка картонная 4;

таблетки 50 мг; блистер 14, пачка картонная 2;

таблетки 50 мг; блистер 14, пачка картонная 4;

таблетки 50 мг; блистер 10, пачка картонная 2;

таблетки 25 мг; блистер 15, пачка картонная 2;

таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 4;

таблетки 25 мг; блистер 14, пачка картонная 2;

таблетки 25 мг; блистер 14, пачка картонная 4;

таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 1;

таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 2;

таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 3;

таблетки 25 мг; блистер 14, пачка картонная 1;

таблетки 25 мг; блистер 14, пачка картонная 3;

таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 4;

таблетки 25 мг; блистер 14, пачка картонная 2;

таблетки 25 мг; блистер 14, пачка картонная 4;

таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 1;

таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 2;

таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 3;

таблетки 25 мг; блистер 14, пачка картонная 1;

таблетки 25 мг; блистер 14, пачка картонная 3;

таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 4;

таблетки 25 мг; блистер 14, пачка картонная 2;

таблетки 25 мг; блистер 14, пачка картонная 4;

таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 1;

таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 2;

таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 3;

таблетки 25 мг; блистер 14, пачка картонная 1;

таблетки 25 мг; блистер 14, пачка картонная 3;

Состав
Таблетки 1 табл.
каптоприл 25 мг
вспомогательные вещества: лактоза; кукурузный крахмал; МКЦ; стеариновая кислота
в блистерной упаковке 15 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
Фармакодинамика
Уменьшает ОПСС (постнагрузку), преднагрузку и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.
Фармакокинетика
После приема внутрь 75% препарата быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через час. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30–40%. Связывание с белками крови составляет 25–30%. T1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности. Более 95% препарата выделяется через почки, 40–50% в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность в анамнезе (в т.ч. к другим ингибиторам АПФ), отек Квинке (наследственный или связанный с применением ингибиторов АПФ в анамнезе), выраженные нарушения функции почек и печени, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, стеноз устья аорты и аналогичные обструктивные изменения, затрудняющие отток крови, беременность, период грудного вскармливания.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки.

Со стороны респираторной системы: сухой кашель, бронхоспазм, отек легких.

Идиосинкразия: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани наблюдается при применении ингибиторов АПФ, в т.ч. и каптоприла.

Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия (наиболее вероятна при почечной недостаточности), гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном применении диуретиков), протеинурия, повышенное содержание азота мочевины в крови и креатинина, ацидоз.

Со стороны системы кроветворения: в редких случаях нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У больных с нормальной функцией почек (клиренс креатинина <1,6 мг/дл) при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения наблюдалась в 0,02% случаях. Редко — положительный тест на антитела к ядерному антигену.

Со стороны органов ЖКТ: нарушение вкуса (обратимое, проходит самостоятельно), сухость во рту, афтозный стоматит, повышение активности ферментов печени, редко — боли в животе, диарея, гиперплазия десен, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови и гипербилирубинемия.

Со стороны кожных покровов: сыпь (легкая, макулопапулезная, исчезающая в течение нескольких дней после снижения дозы), обычно сопровождающаяся зудом и в редких случаях — повышением температуры тела; приливы крови к лицу, везикулярные и буллезные высыпания, эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) и фотосенсибилизация.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость, нарушения зрения.
Способ применения и дозы
Внутрь.

Артериальная гипертензия. Капотен следует применять в наименьшей эффективной дозе и подбирается индивидуально для каждого больного.

Легкая/умеренная степень гипертонической болезни.Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в день. Поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в день. При необходимости дозу увеличивают каждые 2–4 нед. Обычная эффективная терапевтическая доза — 50 мг 2 раза в день.

Тяжелая гипертония. Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в день. Дозу постепенно увеличивают до максимальной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза в день). При одновременном применении препарата Капотен вместе с другими антигипертензивными препаратами рекомендуется индивидуальный подбор доз. Максимальная суточная доза — 150 мг.

Сердечная недостаточность. Лечение следует начинать под наблюдением врача. При применении начальной дозы 6,25 мг 3 раза в день можно максимально ослабить эффект транзиторной гипотензии. Обычно поддерживающая доза составляет по 25 мг 2–3 раза в день. При необходимости дозу увеличивают каждые 2 нед. Максимальная суточная доза — 150 мг.

Инфаркт миокарда. Лечение можно начинать уже через 3 дня после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг 3 раза в день с постепенным увеличением до 25 мг 3 раза в день в течение нескольких недель. При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (50 мг 3 раза в день).

При появлении симптоматической гипотензии может потребоваться снижение дозы. Капотен можно применять вместе с другими препаратами, например, тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой и бета-адреноблокаторами.

Диабетическая нефропатия. Рекомендованная суточная доза составляет от 75 до 100 мг 2–3 раза в день. При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30–300 мг в день) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в день

При необходимости дополнительно можно назначить другие антигипертензивные препараты: диуретики, бета-адреноблокаторы, препараты центрального действия или вазодилататоры.

Нарушение функции почек. При легкой/умеренной степени нарушения функции почек (Cl креатинина — не менее 30 мл/мин/1,73 м2) суточная доза составляет от 75 до 100 мг 2–3 раза в день. При тяжелых нарушениях функции почек (Cl креатинина — менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза составляет не более 12,5 мг 2 раза в день. При недостаточной эффективности дозу медленно увеличивают каждые 1–2 нед до наступления терапевтического эффекта, но максимальная суточная доза препарата должна быть снижена или увеличен интервал между приемами препарата. При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного типа.

Пожилым больным доза препарата подбирается индивидуально. Лечение рекомендуется начинать с наименьшей терапевтической дозы и поддерживать на этом уровне.

Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучены.
Передозировка
Симптомы: резкое снижение АД.

Лечение: введение плазмозаменителей. Проведение гемодиализа.
Взаимодействия с другими препаратами
Диуретики, ганглиоблокаторы, адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие Капотена. Калийсберегающие диуретики (триамтерен, амилорид, спиронолактон) или калиевые пищевые добавки могут приводить к заметному увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Индометацин (и другие НПВС), а также клонидин могут снижать антигипертензивное действие Капотена. Аллопуринол и прокаинамид в комбинации с Капотеном могут вызвать нейтропению и/или синдром Стивенса-Джонсона (причинная связь неясна). Иммунодепрессанты (азатиоприн, циклофосфамид) повышают риск развития гематологических нарушений при совместном использовании с Капотеном. На фоне пробенецида снижается выделение каптоприла через почки. Одновременное применение солей лития и ингибиторов АПФ может приводить к увеличению концентрации лития в сыворотке крови. При этом повышается риск возникновения побочных и токсических эффектов препаратов лития.
Меры предосторожности при приеме
С осторожностью назначают больным с коллагенозами сосудов ввиду увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза.

При назначении препарата больным с выраженными нарушениями водно-электролитного баланса следует провести их коррекцию. Во время лечения препаратом не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики и калиевые пищевые добавки, особенно больным с нарушением функции почек.

Если при применении каптоприла отечность ограничивается лицом и губами, то следует отменить препарат и назначить антигистаминные препараты. Если отек охватывает язык, глотку, гортань с угрозой развития обструкции дыхательных путей, следует ввести п/к адреналин (0,5 мл 0,1% раствора).

Во время лечения показана диета с низким содержанием натрия.
Условия хранения
Список Б.: При температуре 15–25 °C.
Срок годности
36 мес.

Каптоприл
Тип болезни: Временная

Описание фармакологического действия
Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устранению его сосудосуживающего действия.

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.
Показания к применению
- артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная);
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Форма выпуска
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 10 кг, барабан 1;

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг, барабан 1;

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 30 кг, барабан 1;

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 50 кг, барабан 1;

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг, барабан 1;

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 0.5 кг, барабан 1;

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 1 кг, барабан 1;

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 20 кг, барабан 1;

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 30 кг, барабан 1;

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 40 кг, барабан 1;

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 50 кг, барабан 1;

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 60 кг, барабан 1;

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг, барабан 1;

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг, барабан 1;

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг, барабан 1;

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг, барабан 1;

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг, барабан 1;

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 30 кг, барабан 1;

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 40 кг, барабан 1;

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50 кг, барабан 1;

Состав
Субстанция для приготовления лекарственных форм.
Фармакодинамика
Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которая приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие.
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы крови за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.
Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg.
Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые РААС. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь не менее 75% препарата быстро всасывается и Cmax наблюдается в крови через 50 мин.
Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%.
Метаболизм и выведение
Каптоприл метаболизируется в печени.
T1/2 составляет около 3 ч. Более 95% препарата выводится с мочой, из которых 40-50% в неизмененном виде, остальное количество выводится в виде метаболитов. Длительность действия препарата около 5 ч.
Использование при нарушением функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек: при умеренной степени нарушений функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 м2) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/ При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) начальная доза должна составлять не более 12.5-25 мг/; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, наличие анамнестических сведений о развитии отека Квинке при предшествующем назначении ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический отек Квинке, первичный гиперальдостеронизм, беременность, кормление грудью.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головокружение, головная боль, угнетение ЦНС, сонливость, спутанность сознания, депрессия, атаксия, судороги, ощущение онемения или покалывания в конечностях, нарушения зрения и/или обоняния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, в т.ч. ортостатическая, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), сердцебиение, острое нарушение мозгового кровообращения, периферические отеки, лимфаденопатия, анемия, боль в грудной клетке, тромбоэмболия легочной артерии, нейтропения, агранулоцитоз (0,2% — у больных с нарушением функции почек, 3,7% — на фоне коллагенозов), тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, одышка, интерстициальный пневмонит, бронхит, непродуктивный сухой кашель.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, нарушение вкуса, стоматит, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта и желудка, ксеростомия, глоссит, затруднение глотания, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе, запор или диарея, панкреатит, поражение печени (холестаз, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз).

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функций почек, олигурия, протеинурия, импотенция.

Со стороны кожных покровов: покраснение кожи лица, сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит.

Аллергические реакции: синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.

Прочие: повышение температуры тела, озноб, сепсис, артралгия, гиперкалиемия, гинекомастия, сывороточная болезнь, повышение содержания в крови печеночных ферментов, азота мочевины, ацидоз, положительная реакция при проведении теста на антитела к ядерному антигену.
Способ применения и дозы
Каптоприл назначают за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможно применение препарата Каптоприл в лекарственной форме: таблетки по 12.5 мг.
При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 25 мг 2 При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2; максимальная доза - 50 мг 2 При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза - 50 мг 3 Максимальная суточная доза - 150 мг.
Для лечения хронической сердечной недостаточности каптоприл назначают в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. Начальная доза составляет 6.25 мг 2-3, которую затем постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 В дальнейшем, при необходимости дозу постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Максимальная доза - 150 мг/
Пациентам с нарушениями функции почек: при умеренной степени нарушений функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 м2) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/ При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) начальная доза должна составлять не более 12.5-25 мг/; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.
В пожилом возрасте доза Каптоприла подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6.25 мг 2 и по возможности поддерживать ее на этом уровне.
При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.
Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление АД (увеличение ОЦК, в т.ч. в/в вливание физиологического раствора), симптоматическая терапия. Возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ неэффективен.
Взаимодействия с другими препаратами
Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие каптоприла.
При совместном применении каптоприла с индометацином (и, возможно, с другими НПВС) может отмечаться снижение
гипотензивного действия.
Гипотензивный эффект каптоприла могут снижать эстрогены (задержка Na+).
Гипотензивное действие каптоприла может быть замедлено при назначении его пациентам, получающим клонидин.
Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или с препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.
При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.
Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.
Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты, (например, циклофосфацин или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Одновременное применение инсулина и пероральных гипогликемических ЛС повышает риск развития гипогликемии.
Меры предосторожности при приеме
Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. До начала лечения (за 1 нед) предшествующую гипотензивную терапию следует отменить. У больных со злокачественным течением гипертензии каждые 24 ч постепенно увеличивают дозу до достижения максимального эффекта под контролем АД. Во время терапии необходим мониторинг АД, картины периферической крови (перед началом лечения, в первые 3–6 мес лечения и с периодическими интервалами в дальнейшем до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты. При развитии гипонатриемии, дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение дозы). Макулопапулезная или уртикарная (реже) сыпь возникает в течение первых 4 нед лечения, исчезает при уменьшении доз, отмены препарата и введении антигистаминных средств. Дозозависимая нейтропения развивается в течение 3 мес после начала терапии (максимальное уменьшение числа лейкоцитов наблюдается в течение 10–30 дней и сохраняется около 2 нед после отмены препарата). Кашель (чаще наблюдается у женщин) чаще появляется в течение первой недели (от 24 ч до нескольких мес) терапии, сохраняется во время лечения и прекращается через несколько дней после окончания терапии. Нарушение вкуса и понижение массы тела обратимы и восстанавливаются через 2–3 мес терапии. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Необходимо избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизирующая терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания при приеме
В случае пропуска дозы последующую дозу не удваивают. При проведении теста на ацетонурию возможен положительный результат.
Условия хранения
Список Б.: При температуре 15–30 °C, в герметичной упаковке.
Срок годности
36 мес.

Карбамазепин
Тип болезни:

Описание фармакологического действия
Противоэпилептическое средство, производное трициклического иминостильбена. Полагают, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.
Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.
Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.
Показания к применению
Эпилепсия: большие, фокальные, смешанные (включающие большие и фокальные) эпилептические припадки. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, в т.ч. эссенциальная невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.
Форма выпуска
таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5;

таблетки 200 мг; банка (баночка) полимерная 500;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;

таблетки 200 мг; банка (баночка) полимерная 1000;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 25, пачка картонная 1;

таблетки 200 мг; банка (баночка) 50, пачка картонная 1;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 25, пачка картонная 2;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 25, пачка картонная 3;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 25, пачка картонная 4;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 25, пачка картонная 5;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 4;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5;

таблетки 200 мг; банка (баночка) 30, пачка картонная 1;

таблетки 200 мг; банка (баночка) 100, пачка картонная 1;

таблетки 200 мг; банка (баночка) полимерная 600;

таблетки 200 мг; банка (баночка) полимерная 1200;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 4;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5;

таблетки 200 мг; банка (баночка) 50, пачка картонная 1;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5;

таблетки 200 мг; банка (баночка) темного стекла 50, пачка картонная 1;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 4;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5;

таблетки 200 мг; банка (баночка) 50, пачка картонная 1;

таблетки 200 мг; банка (баночка) полимерная 50, пачка картонная 1;

таблетки 200 мг; банка (баночка) 100, пачка картонная 1;

таблетки 200 мг; банка (баночка) полимерная 100, пачка картонная 1;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 10;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 10;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 2;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 5;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 20;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 30;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 10;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 2;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 5;

таблетки 200 мг; банка (баночка) 50, пачка картонная 1;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;

таблетки 200 мг; банка (баночка) полимерная 50, пачка картонная 1;

таблетки 200 мг; флакон (флакончик) полимерный 50, пачка картонная 1;

таблетки 200 мг; банка (баночка) полимерная 50, пачка картонная 1;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

таблетки 200 мг; банка (баночка) 40, пачка картонная 1;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 10;

таблетки 200 мг; банка (баночка) полимерная 50, пачка картонная 1;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 15, пачка картонная 2;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 15, пачка картонная 4;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 25, пачка картонная 2;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 1;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 2;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 10;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 15, пачка картонная 1;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 15, пачка картонная 2;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 15, пачка картонная 3;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 15, пачка картонная 4;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 15, пачка картонная 5;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 1;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 2;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 3;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 4;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 5;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 1;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 2;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 3;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 4;

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 5;

таблетки 200 мг; банка (баночка) темного стекла 20, пачка картонная 1;

таблетки 200 мг; банка (баночка) полимерная 20, пачка картонная 1;

таблетки 200 мг; флакон (флакончик) полимерный 20, пачка картонная 1;

Состав
1 таблетка содержит карбамазепина 200 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 5 упаковок.
Фармакодинамика
Противоэпилептическое средство, производное трициклического иминостильбена. Полагают, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.
Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.
Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.
Фармакокинетика
После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови составляет 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.
T1/2 составляет 12-29 ч. 70% выводится с мочой (в виде неактивных метаболитов) и 30% - с калом.
Использование во время беременности
В случае необходимости применения при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.
Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.
Противопоказания к применению
AV-блокада, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.
Способ применения и дозы
Устанавливают индивидуально. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 мг. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 мг/ с интервалом 1 нед. Частота приема - 1-4 Поддерживающая доза обычно составляет 600-1200 мг/ в несколько приемов. Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.
У детей в возрасте до 6 лет применяют 10-20 мг/кг/ в 2-3 разделенных дозах; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 мг/ с интервалом 1 нед.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/ и не превышает 400 мг/ Детям в возрасте 6-12 лет - по 100 мг 2 в первый день, далее дозу увеличивают на 100 мг/ с интервалом 1 нед. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 мг/
Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 лет и старше - 1.2 г/, детям - 1 г
Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.
При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.
При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, фолиевой кислоты.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина - карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции - нечеткость зрения, головокружение, рвота, слабость, нистагм. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (по-видимому, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).
При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.
При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, флуоксетином, флувоксамином, циметидином, ацетазоламидом, даназолом, дезипрамином, никотинамидом (у взрослых, только в высоких дозах), эритромицином, тролеандомицином, джозамицином, кларитромицином; с азолами (в т.ч. с итраконазолом, кетоконазолом, флуконазолом), терфенадином, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (головокружение, сонливость, атаксия, диплопия).
При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; с гидрохлоротиазидом, фуросемидом - возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами - возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.
При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом - возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; с препаратами лития - возможно взаимное усиление нейротоксического действия.
При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Имеются сообщения о том, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита - карбамазепина-10,11-эпоксида.
При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином - возможно уменьшение концентрации сертралина; с теофиллином, рифампицином, цисплатином, доксорубицином - возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином - возможно ослабление эффектов карбамазепина.
При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.
При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях - его усиление.
Особые указания при приеме
Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.
С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.
Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек, концентрации электролитов в плазме крови, проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.
Не менее чем за 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Срок годности
36 мес.