Описание фармакологического действия
Блокирует натриевые каналы в оболочках нейронов, стабилизирует их мембраны, замедляет синаптическое проведение возбуждающих импульсов; угнетает метаболизм катехоламинов и выделение глутамата.
Показания к применению
Эпилепсия (большие и малые припадки, смешанные формы, фокальная), эссенциальная невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия; синдром абстиненции, несахарный диабет, диабетическая нейропатия, сопровождающаяся болями.
Форма выпуска
таблетки 200 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 5;
Состав
1 таблетка содержит карбамазепина 200 мг; в блистере 10 шт., в картонной пачке 5 блистеров.
Фармакодинамика
Блокирует натриевые каналы в оболочках нейронов, стабилизирует их мембраны, замедляет синаптическое проведение возбуждающих импульсов; угнетает метаболизм катехоламинов и выделение глутамата.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, заболевания костного мозга, предсердно-желудочковая блокада, гематологические заболевания; тяжелые нарушения функции печени, почек, сердечной деятельности; нарушение обмена натрия; глаукома; простатит.
Побочные действия
Потеря аппетита, тошнота, рвота, головная боль, сонливость, атаксия, нарушение аккомодации, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гепатит, отеки, лимфаденопатия, интерстициальный нефрит, галакторея, гипо- или гипертония, гинекомастия, аллергические реакции (кожная сыпь, дерматит).
Способ применения и дозы
Внутрь, дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания. Взрослым при эпилепсии — начальная доза 200 мг (для пожилых доза составляет 100 мг) 1–2 раза в сутки. Затем дозу постепенно увеличивают до оптимальной суточной дозы — 800–1200 мг. При невралгии тройничного нерва начальная суточная доза — 200–400 мг в 2–3 приема, через 2–3 дня дозу увеличивают на 100–200 мг в сутки, применяют в течение 7–10 дней, затем, после улучшения состояния, постепенно снижают до поддерживающей, которую применяют длительно.
Детям в возрасте 4–12 мес назначают по 100–200 мг в сутки, 2–3 лет — 200–300 мг в сутки, 4–7 лет — 300–500 мг в сутки, 8–14 лет — 500–1000 мг в сутки, 15–18 лет — 800–1200 мг в сутки. Суточные дозы делят на 2 приема.
Меры предосторожности при приеме
Не следует комбинировать с ингибиторами МАО, фуразолидоном. С осторожностью назначают при беременности и лактации (только при отказе от грудного вскармливания).
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света и влаги месте, при температуре 15–25 °C.
Срок годности
60 мес.
Описание фармакологического действия
М,н-холиномиметик. При местном применении вызывает сужение зрачка, сопровождающееся понижением внутриглазного давления. Этот эффект частично объясняется тем, что при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки расширяются фонтановы пространства (пространства радужно-роговичного угла) и шлеммов канал (венозный синус склеры), что улучшает отток жидкости из внутренних сред глаза. Вызывает спазм аккомодации.
В отличие от ацетилхолина не гидролизуется холинэстеразами и оказывает более выраженное и продолжительное действие. При закапывании в глаз сужение зрачка отмечается через 15-20 мин и продолжается 4-8 ч, снижение внутриглазного давления - через 20-30 мин и достигает максимума через 2 ч.
Показания к применению
Закрытоугольная глаукома.
Форма выпуска
капли глазные 3%; флакон (флакончик) 10 мл;
Состав
1 мл глазных капель содержат карбахола 30 мг, гидроксиэтилцеллюлозы 2,5 мг; во флаконах по 10 мл.
Фармакодинамика
М,н-холиномиметик. При местном применении вызывает сужение зрачка, сопровождающееся понижением внутриглазного давления. Этот эффект частично объясняется тем, что при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки расширяются фонтановы пространства (пространства радужно-роговичного угла) и шлеммов канал (венозный синус склеры), что улучшает отток жидкости из внутренних сред глаза. Вызывает спазм аккомодации.
В отличие от ацетилхолина не гидролизуется холинэстеразами и оказывает более выраженное и продолжительное действие. При закапывании в глаз сужение зрачка отмечается через 15-20 мин и продолжается 4-8 ч, снижение внутриглазного давления - через 20-30 мин и достигает максимума через 2 ч.
Противопоказания к применению
Механические нарушения целостности роговицы, острый ирит, иридоциклит, иридоциклит с внутриглазной гипертензией, бронхиальная астма, ИБС, стенокардия напряжения, повышенная чувствительность к карбахолу.
Побочные действия
Со стороны органа зрения: ощущение жжения глаз, небольшая гиперемия конъюнктивы, боль в глазных яблоках.
Прочие: головная боль, чувство жара, слюнотечение, тошнота, брадикардия, исчезающие при уменьшении дозы.
Способ применения и дозы
Инстилляции в пораженный глаз 2-4 раза/сут.
Особые указания при приеме
В случае передозировки наблюдаются резкое снижение АД, брадикардия, нарушения сердечного ритма, тошнота, усиление перистальтики кишечника, повышенное потоотделение.
У пациентов старше 40 лет возможны изменения в хрусталике.
Условия хранения
Список А.: В защищенном от света месте.
Срок годности
36 мес.
Описание фармакологического действия
Противоопухолевое средство алкилирующего действия, содержит платину. Механизм действия связывают с образованием сшивок между соседними парами оснований гуанина в ДНК, что приводит к подавлению биосинтеза нуклеиновых кислот и гибели клеток.
Показания к применению
Рак яичников, герминогенные опухоли яичка и яичников, семинома, злокачественная меланома, опухоли головы и шеи, рак легкого, рак шейки и тела матки, рак мочевого пузыря, остеогенная саркома.
Форма выпуска
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый, пакет (пакетик) из алюминиевой фольги 1, банка (баночка) алюминиевая 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый, пакет (пакетик) из алюминиевой фольги 1, банка (баночка) полимерная 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый, пакет (пакетик) из алюминиевой фольги 1, банка (баночка) темного стекла 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 100 г, банка (баночка) темного стекла 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 100 г, банка (баночка) полимерная светонепроницаемая 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 500 г, банка (баночка) темного стекла 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 500 г, банка (баночка) полимерная светонепроницаемая 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1000 г, банка (баночка) темного стекла 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1000 г, банка (баночка) полимерная светонепроницаемая 1;
Состав
Раствор для инъекций 1 мл
карбоплатин 10 мг
вспомогательное вещество: вода для инъекций
во флаконах по 5, 15 или 45 мл; в коробке картонной 1 флакон.
Фармакодинамика
Противоопухолевое средство алкилирующего действия, содержит платину. Механизм действия связывают с образованием сшивок между соседними парами оснований гуанина в ДНК, что приводит к подавлению биосинтеза нуклеиновых кислот и гибели клеток.
Фармакокинетика
Метаболизируется путем гидролиза с образованием активных соединений, которые взаимодействуют с ДНК. Связывание с белками очень низкое. Однако платина, образующаяся из карбоплатина, необратимо связывается с белками плазмы крови и медленно выводится с минимальным T1/2 5 дней.
T1/2 карбоплатина составляет в начальной фазе - 1.1-2 ч, в конечной фазе - 2.6-5.9 ч. Выводится почками - 71% в течение 24 ч при КК 60 мл/мин и более.
Использование во время беременности
Противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Женщины детородного возраста, получающие терапию карбоплатином, должны применять надежные меры контрацепции.
В экспериментальных исследованиях установлено, что карбоплатин оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.
Противопоказания к применению
Выраженные нарушения функции почек, предшествующая выраженная миелодепрессия, недавняя значительная кровопотеря, повышенная чувствительность к препаратам, содержащим платину.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: снижение остроты слуха и зрения; периферическая полиневропатия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница; редко - бронхоспазм и артериальная гипотензия.
Со стороны репродуктивной системы: азооспермия, аменорея.
Прочие: нарушения функции почек, алопеция, повышение температуры тела, боль в месте введения.
Способ применения и дозы
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.
Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении с препаратами, оказывающими миелодепрессивное, нефротоксическое действие, возможно взаимное усиление токсических эффектов.
Особые указания при приеме
С осторожностью применяют карбоплатин у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно переболевших или после контакта с больными), с опоясывающим герпесом, другими острыми инфекционными заболеваниями, у пациентов с нарушениями слуха, с асцитом или экссудативным плевритом.
Следует соблюдать осторожность при применении карбоплатина у пациентов после курса лучевой терапии.
Карбоплатин используют только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. Перед началом лечения и в ходе его необходимо контролировать функцию почек, картину периферической крови, неврологический статус, проводить аудиометрию. Возможны изменения биохимических показателей: повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, уменьшение концентрации магния, калия, кальция.
На фоне применения карбоплатина не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов или членов их семей.
Карбоплатин может оказывать канцерогенное действие.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
24 мес.
Описание фармакологического действия
Муколитическое средство. Разрушает дисульфидные связи мукополисахарида и изменяет заряд его ионов, в результате этого изменяется состав бронхиального секрета: уменьшается количество нейтральных гликопептидов, увеличивается сиалогликопротеидная функция. Стимулирует моторную функцию мерцательного эпителия дыхательных путей, снижает вязкость и облегчает отхождение бронхиального секрета и отделяемого из синусовых пазух.
Показания к применению
Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся выделением большого количества вязкой слизи: острый и хронический бронхит, трахеобронхит, бронхит с бронхообструктивным синдромом, бронхиальная астма, коклюш, бронхоэктатическая болезнь; воспалительные заболевания среднего уха и синусов; подготовка пациента к бронхоскопии и/или бронхографии.
Форма выпуска
сироп 250 мг/5 мл; флакон (флакончик) 200 мл;
сироп для детей 125 мг/5 мл; флакон (флакончик) 200 мл;
Состав
1 капсула содержит карбоцистеина 375 мг; в картонной коробке 4 блистера по 8 шт.
5 мл сиропа — 125 или 250 мг; во флаконах по 200 мл.
Фармакодинамика
Муколитическое средство. Разрушает дисульфидные связи мукополисахарида и изменяет заряд его ионов, в результате этого изменяется состав бронхиального секрета: уменьшается количество нейтральных гликопептидов, увеличивается сиалогликопротеидная функция. Стимулирует моторную функцию мерцательного эпителия дыхательных путей, снижает вязкость и облегчает отхождение бронхиального секрета и отделяемого из синусовых пазух.
Использование во время беременности
Противопоказан к применению в I триместре беременности. С осторожностью применяют во II и III триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Противопоказания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, хронический гломерулонефрит в фазе обострения, I триместр беременности, повышенная чувствительность к карбоцистеину.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, кровотечение из ЖКТ.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, ангионевротический отек.
Способ применения и дозы
Взрослым при приеме внутрь в начале лечения - по 750 мг 3 раза/сут; после достижения клинического эффекта - 1.5 г/сут в 3-4 приема.
Детям в возрасте от 1 мес до 2.5 лет - по 50 мг 2 раза/сут; в возрасте от 2.5 до 5 лет - по 100 мг 2 раза/сут; старше 5 лет - по 200-250 мг 3 раза/сут.
Меры предосторожности при приеме
С осторожностью назначают в период беременности, при пептической язве в анамнезе. Лактирующие женщины на время лечения должны приостановить грудное вскармливание.
Особые указания при приеме
С осторожностью применяют у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе.
Срок годности
36 мес.
Описание фармакологического действия
Альфа- и бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности.
Блокирует α1-, β1 и β2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой α1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады β-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС уменьшается незначительно.
У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия, и магния в плазме крови. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения, благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Показания к применению
— артериальная гипертензия (в качестве моно- или комбинированной терапии);
— стабильная стенокардия;
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Форма выпуска
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг, барабан 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг, барабан 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 1 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг;
Состав
Таблетки 1 табл.
карведилол 12,5 мг,25 мг.
вспомогательные вещества: сахар молочный; сахароза; поливидон К25; кросповидон; метилцеллюлоза; натрия кроскармеллоза
в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.
Фармакодинамика
Альфа- и бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α1-, β1 и β2-адренорецепторы. Расслабляет сосуды, облегчает приступы боли в груди, оказывает антиаритмическое действие. Читайте на этой странице инструкцию по применению лекарства карведилол, написанную доступным языком. Разберитесь, какие оптимальные дозировки при гипертонии, стенокардии, хронической сердечной недостаточности. Узнайте, что лучше: карведилол, Конкор или Дилатренд.
Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой α1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады β-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС уменьшается незначительно.
У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия, и магния в плазме крови. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения, благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь карведилол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 25% (из-за высокой степени метаболизма в печени). Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Прием пищи замедляет всасывание карведилола, не влияя на его биодоступность.
Распределение
Связывание с белками плазмы почти полное - 98-99%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется с образованием метаболитов, обладающих высокой способностью блокировать β-адренорецепторы.
Выведение
T1/2 - 6-10 ч. Выводится , в основном, с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови приблизительно на 50% выше, чем у молодых пациентов.
У больных с нарушениями функции печени биодоступность может возрастать до 80%.
Использование во время беременности
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушением функции почек
С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности.
Другие особые случаи при приеме
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Противопоказания к применению
— тяжелая печеночная недостаточность;
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
— СССУ;
— AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— острая сердечная недостаточность;
— кардиогенный шок;
— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст);
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к карведилолу и другим компонентам препарата.
С осторожностью назначают препарат при стенокардии Принцметала, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, псориазе, почечной недостаточности, AV-блокаде I степени, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, при сахарном диабете, гипогликемии, депрессии, миастении.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV-блокада; редко - нарушения периферического кровообращения, перемежающаяся хромота, прогрессирование сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, абдоминальные боли, диарея, запор, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.
Аллергические реакции: кожные реакции (экзантема, крапивница, зуд, сыпь), обострение псориаза, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов).
Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, с небольшим количеством жидкости. Доза подбирается индивидуально.
Артериальная гипертензия: рекомендуемая доза в первые 7–14 дней — 12,5 мг/сут утром после завтрака или разделенная на 2 приема по 6,25 мг, затем — 25 мг/сут однократно утром или разделенная на 2 приема по 12,5 мг. Через 14 дней доза может быть снова увеличена.
Стабильная стенокардия: начальная доза — 12,5 мг 2 раза в сутки, через 7–14 дней под контролем врача доза может быть увеличена до 25 мг 2 раза в сутки. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости препарата дозу можно еще увеличить. Общая суточная доза не должна превышать 100 мг (по 50 мг 2 раза в сутки), в возрасте старше 70 лет — 50 мг/сут (по 25 мг 2 раза в сутки).
При пропуске очередной дозы препарат следует принять как можно скорее, однако, если приближается время приема следующей дозы, то принимают только ее, без удвоения. При необходимости отмены препарата снижение дозы необходимо производить постепенно в течение 1–2 нед.
Передозировка
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения дыхания (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.
Лечение: если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту. Больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами.
Пациента без сознания следует уложить на бок и принять меры для удаления невсосавшегося препарата. В таких случаях требуется госпитализация.
При необходимости проводят симптоматическую терапию, вводят агонисты адренорецепторов.
Взаимодействия с другими препаратами
На фоне терапии Карведилолом дилтиазем и верапамил нельзя назначать в/в из-за возможного выраженного уменьшения ЧСС и выраженного снижения АД.
Некоторые антиаритмические препараты, препараты для наркоза, антигипертензивные препараты, антиангинальные препараты, другие бета-адреноблокаторы (в т.ч. применяемые в виде глазных капель), ингибиторы МАО, симпатолитики (резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффект Карведилола. При одновременном назначении с Карведилолом дозы данных препаратов следует подбирать с осторожностью.
При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов (например, с рифампицином, фенобарбиталом) концентрация карведилола в плазме крови может снижаться, а при совместном применении с ингибиторами печеночных ферментов (например, циметидином) концентрация карведилола в плазме может возрастать.
При одновременном применении Карведилол может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови.
Одновременное назначение Карведилола с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение.
Карведилол может усиливать эффект гипогликемических препаратов и маскировать проявления гипогликемии ( рекомендуется регулярно контролировать уровень глюкозы в крови).
Меры предосторожности при приеме
С осторожностью следует применять при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала (возможно ухудшение течения), сахарном диабете или гипогликемии (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови), гипертиреозе, заболеваниях периферических сосудов (возможно ухудшение течения), феохромоцитоме (назначение бета-адреноблокаторов возможно только после предварительной терапии альфа-адреноблокаторами), депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности, выраженном метаболическом ацидозе, у больных, использующих контактные линзы.
В начале лечения и при повышении дозы может отмечаться ортостатическая гипотензия, головокружение, обмороки (особенно у пожилых пациентов с сердечной недостаточностью или при одновременном применении других антигипертензивных средств или диуретиков). Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, диффузными заболеваниями периферических сосудов, сердечной недостаточностью (при ухудшении функции почек необходима отмена препарата). Возможно снижение чувствительности аллергических проб. Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата. При отмене одновременной терапии карведилолом и клонидином следует первоначально прекратить лечение карведилолом, и лишь спустя несколько дней отменить клонидин.
В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.
Особые указания при приеме
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхоспастическим синдромом, хроническим бронхитом, эмфиземой легких.
В начале лечения Карведилолом и при повышении дозы препарата возможно резкое снижение АД и ортостатические реакции. Может наблюдаться головокружение вплоть до обмороков, особенно у пожилых пациентов, при сердечной недостаточности, при применении комбинированной антигипертензивной терапии или при применении диуретиков.
Препарат не рекомендован к применению пациентам с низким АД.
Лечение Карведилолом не должно резко прекращаться, в особенности у пациентов со стенокардией, т.к. это может привести к ухудшению состояния. Снижение дозы препарата должно быть постепенным в течение 1-2 недель.
В период применения Карведилола необходимо контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, заболеваниями периферических сосудов, артериальной гипотензией и/или сердечной недостаточностью. При ухудшении функции почек препарат следует отменить.
Назначение бета-адреноблокаторов пациентам с заболеваниями периферических сосудов, с псориазом и анафилактическими реакциями в анамнезе может привести к ухудшению течения заболевания, а при стенокардии Принцметала может провоцировать появление загрудинных болей. Кроме того, применение Карведилола может снижать чувствительность аллергических проб.
Назначение препарата может маскировать симптомы тиреотоксикоза и ранние симптомы гипергликемии. При сахарном диабете рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови и при необходимости коррекция гипогликемической терапии.
На фоне применения Карведилола с осторожностью следует проводить общую анестезию с использованием препаратов с отрицательным инотропным действием (эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Пациент должен проинформировать врача о приеме Карведилола. Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата в случае выраженного метаболического ацидоза.
При применении препарата у пациентов с феохромоцитомой перед началом терапии назначают альфа-адреноблокаторы.
Следует избегать применения препарата при ношении контактных линз из-за уменьшения слезоотделения.
В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.
Следует учитывать, что при необходимости отмены комбинированной терапии Карведилолом и клонидином Карведилол следует отменять первым, за несколько дней до постепенного уменьшения дозы клонидина.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения Карведилола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует иметь в виду, что в начале лечения и при повышении дозы Карведилола АД может чрезмерно снижаться, вызывая головокружение. Поэтому в период лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.
Срок годности
36 мес.
Описание фармакологического действия
Альфа- и бета-адреноблокатор. Карведилол оказывает сочетанное неселективное β1-, β2- и α1-блокирующее действие. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, что приводит к снижению ОПСС.
Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации препарат снижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения - улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.
Показания к применению
— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с диуретиками);
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
— ИБС: стабильная стенокардия.
Форма выпуска
таблетки 6.25 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
таблетки 12.5 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
таблетки 25 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
Состав
Таблетки 1 табл.
карведилол 6,25 мг,12,5 мг,25 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; кросповидон; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; железа оксид желтый (таблетки по 6,25 и 12,5 мг), железа оксид красный (таблетки по 12,5 мг)
в блистере из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги 14 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
Фармакодинамика
Альфа- и бета-адреноблокатор. Карведилол оказывает сочетанное неселективное β1-, β2- и α1-блокирующее действие. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, что приводит к снижению ОПСС.
Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации препарат снижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения - улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Биодоступность препарата - 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность карведилола.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 95-99%.
Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов; 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.
Выведение
T1/2 составляет 6-10 ч.
Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается за счет снижения метаболизма при "первом прохождении" через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.
Использование во время беременности
Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.
Использование при нарушением функции почек
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.
Другие особые случаи при приеме
Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Противопоказания к применению
— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— AV-блокада II-III степени;
— выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин);
— СССУ;
— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);
— кардиогенный шок;
— ХОБЛ;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при стенокардии Принцметала, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, псориазе, почечной недостаточности, AV-блокаде I степени, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, сахарном диабете, гипогликемии, при депрессии, миастении.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль (как правило, не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гилотензия, AV-блокада II-III степени; редко - нарушение периферическою кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боли в животе, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена. Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза; заложенность носа.
Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).
Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чиханье, миалгия, артралгия, боли в конечностях, перемежающаяся хромота; редко - нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.
Способ применения и дозы
Назначают внутрь, независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии начальная доза составляет 6.25 - 12.5 мг 1 раз/сут в первые 2 дня лечения. Затем по 25 мг 1 раз/сут. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно в 2 приема).
При ИБС начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые 2 дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг/сут в 2 приема.
При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раз/сут, затем до 12.5 мг 2 раза/сут, далее - до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут, у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза составляет 75-100 мг/сут.
Передозировка
Симптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания спутанность сознания, нарушения проводимости.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей, при необходимости - в ОИТ. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).
Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).
При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.
Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральиых гкпогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
Одновременное назначение клонидина может потенцировать гипотензивный и отрицательный хронотропный эффекты карведилола.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.
Особые указания при приеме
Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, особенно при ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости дозу препарата следует снижать постепенно, в течение 1-2 недель.
В начале терапии Карвидилом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. В таких случаях необходима коррекция дозы.
При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Карвидила, рекомендовано назначение диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации состояния больного.
Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Карвидила и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также с антиаритмическими средствами I класса.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.
В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Карвидилом.
Карвидил не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.
Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.
Пациентам, использующим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.
В период лечения следует избегать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Карвидила. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, темном месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
24 мес.
Описание фармакологического действия
Синтетический аналог гамма-бутиробетаина, ингибирует гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина и ацилкофермента А.
Кардиопротективное средство, нормализующее метаболизм миокарда. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активацию тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротективное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, сокращает реабилитационный период.
При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Характерно также тонизирующее действие на ЦНС, устранение функциональных нарушений соматической и вегетативной нервных систем у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции.
Показания к применению
- сниженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации;
- в составе комбинированной терапии ИБС (стенокардия), хронической сердечной недостаточности, кардиалгии на фоне дисгормональной дистрофии миокарда;
- абстинентный алкогольный синдром (в комбинации со специфической терапией);
- нарушения кровоснабжения головного мозга (инсульт, цереброваскулярная недостаточность).
Дополнительно для раствора для инъекций:
- острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (в т.ч. диабетическая и гипертоническая) — только для парабульбарного введения.
Форма выпуска
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2;
Состав
Капсулы 1 капс.
мельдония дигидрат (триметилгидразиния пропионата дигидрат) в пересчете на дигидрат без адсорбированной влаги 250 мг, 500 мг
(в пересчете на безводное вещество — 200,5 мг или 400,1 мг соответственно)
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный (аэросил); кальция стеарат
состав капсулы: желатин; титана диоксид
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 или 4 упаковки.
Раствор для инъекций 1 мл
триметилгидразиния пропионата дигидрат в пересчете на дигидрат без адсорбированной влаги 100 мг
(в пересчете на безводное вещество — 80,2 мг)
вспомогательные вещества: вода для инъекций
в ампулах по 5 мл, в контурных пластиковых упаковках (поддонах) по 5 ампул, в комплекте с ножом ампульным; в пачке картонной 1 или 2 упаковки (поддона).
Фармакодинамика
Синтетический аналог гамма-бутиробетаина, ингибирует гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина и ацилкофермента А.
Кардиопротективное средство, нормализующее метаболизм миокарда. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активацию тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротективное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, сокращает реабилитационный период.
При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Характерно также тонизирующее действие на ЦНС, устранение функциональных нарушений соматической и вегетативной нервных систем у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность — 78%. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 при приеме внутрь зависит от дозы, составляет 3–6 ч.
Использование во время беременности
Безопасность применения препарата во время беременности не доказана. Чтобы избежать возможного неблагоприятного воздействия на плод, во время беременности его не назначают.
Не выяснено, выделяется ли препарат с молоком матери. Если лечение кардионатом для матери необходимо, то кормление ребенка грудью прекращают.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к препарату;
- повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность;
- период лактации.
С осторожностью: заболевания печени и/или почек.
Побочные действия
Редко — аллергические реакции (покраснение, высыпания, зуд, отек), а также диспептические явления, тахикардия, снижение АД, возбуждение.
Способ применения и дозы
Капсулы: внутрь, проглатывая целиком, запивая водой.
Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.
Стабильная стенокардия — по 0,5–1 г в день в 1 или 2 приема в течение первых 3–4 дней, далее — 2 раза в неделю. Курс лечения — 4–6 нед.
Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда — по 500 мг в день. Курс лечения — 12 дней.
Хронический алкоголизм — по 0,5 г 4 раза в день. Курс лечения — 7–10 дней.
Хронические нарушения мозгового кровообращения — по 0,5 г в день. Курс лечения — 2–3 нед.
При снижении работоспособности и физическом перенапряжении (в т.ч. у спортсменов). Взрослым — по 0,5–1 г в 1–2 приема. Курс лечения — 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед.
Спортсменам — по 0,5–1 г 2 раза в день перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период — 14–21 день, в период соревнований — 10–14 дней.
Раствор для инъекций: в/в, в/м, ретробульбарно и субконъюнктивально.
Повышенные умственные и физические нагрузки: в/в, по 10 мл 1 раз в сутки. Курс лечения — 10–14 дней. При необходимости курс повторяют через 2–3 нед.
При сердечно-сосудистых заболеваниях (в составе комплексной терапии): в/в, по 5–10 мл раствора для инъекций (500 мг/5 мл); курс лечения — 10–14 дней.
Нарушение мозгового кровообращения: острая фаза — в/в, по 500 мг 1 раз в сутки в течение 7–10 дней, затем переходят на пероральный прием.
Хроническая недостаточность мозгового кровообращения: в/м, по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 10–14 дней, затем переходят на пероральный прием.
Хронический алкоголизм: в/в, по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — 7–10 дней.
Сосудистая патология глазного дна и дистрофия сетчатки: ретробульбарно и субконъюктивально вводят по 0,5 мл раствора для инъекций 500 мг/5 мл в течение 10 дней.
Передозировка
Случаи передозировки Кардионата неизвестны. Препарат малотоксичен и не вызывает побочных эффектов, опасных для здоровья пациентов.
Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных средств, сердечных гликозидов.
Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.
Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.
Особые указания при приеме
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата. Нет достаточных данных о применении кардионата у детей.
Триметилгидразиния пропионата дигидрат не является препаратом I ряда при остром коронарном синдроме, и его применение не является остро необходимым.
Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата на скорость психомоторных реакций.
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 25 °C.
Срок годности
24 мес.
Описание фармакологического действия
Улучшает уродинамику и уменьшает симптомы заболевания у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы; нормализует липидный профиль крови (повышение ЛПВП, понижение уровня триглицеридов и общего холестерина), угнетает агрегацию тромбоцитов, повышает активность тканевого активатора плазминогена, восстанавливает чувствительность клеток к инсулину.
Показания к применению
Артериальная гипертензия, обструкция мочевыводящих путей и симптомы, обусловленные доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Форма выпуска
таблетки 1 мг; блистер 7, пачка картонная 2;
таблетки 2 мг; блистер 7, пачка картонная 2;
таблетки 4 мг; блистер 7, пачка картонная 2;
таблетки 1 мг; блистер 10, пачка картонная 3;
таблетки 2 мг; блистер 10, пачка картонная 3;
таблетки 4 мг; блистер 10, пачка картонная 3;
таблетки 1 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
таблетки 2 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
таблетки 4 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
таблетки 1 мг; блистер 7, пачка картонная 2;
таблетки 1 мг; блистер 10, пачка картонная 3;
таблетки 1 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
таблетки 2 мг; блистер 7, пачка картонная 2;
таблетки 2 мг; блистер 10, пачка картонная 3;
таблетки 2 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
таблетки 4 мг; блистер 7, пачка картонная 2;
таблетки 4 мг; блистер 10, пачка картонная 3;
таблетки 4 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
Состав и форма выпуска
Таблетки 1 табл.
доксазозин (в виде мезилата) 1 мг, 2 мг, 4 мг
вспомогательные вещества: крахмала натрий гликолат; МКЦ; лактоза; магния стеарат; натрия лаурил сульфат
в блистере 7 шт.; в коробке 2 блистера или в блистере 10 шт.; в коробке 3 блистера.
Фармакодинамика
Улучшает уродинамику и уменьшает симптомы заболевания у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы; нормализует липидный профиль крови (повышение ЛПВП, понижение уровня триглицеридов и общего холестерина), угнетает агрегацию тромбоцитов, повышает активность тканевого активатора плазминогена, восстанавливает чувствительность клеток к инсулину.
Использование во время беременности
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Использование при нарушением функции почек
Фармакокинетика доксазозина у больных с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не усугубляет имеющиеся нарушения функции почек, поэтому у пациентов данной группы Кардуру применяют в обычных дозах.
Другие особые случаи при приеме
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кардура, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. и к другим хиназолинам).
Побочные действия
Ортостатические реакции, обморок, головокружение, головная боль, недомогание, слабость, сонливость, астения, тошнота, отеки, ринит, недержание мочи.
Способ применения и дозы
Внутрь (утром или вечером). Артериальная гипертензия. Дозировка варьирует от 1 до 16 мг/сут. Начальная доза — 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 нед. В течение последующих 1 или 2 нед возможно увеличение дозы до 2 мг 1 раз в сутки. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4, 8 и 16 мг в зависимости от выраженности реакции пациента. Обычная рекомендуемая доза — 2–4 мг 1 раз в сутки.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Начальная доза — 1 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и наличия симптомов заболевания дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1–2 нед. Обычная рекомендуемая доза — 2–4 мг 1 раз в сутки.
У больных почечной недостаточностью применяют в обычных дозах.
Опыт применения доксазозина у детей отсутствует.
Передозировка
Симптомы: возможна артериальная гипотензия.
Лечение: при артериальной гипотензии больного необходимо немедленно уложить на спину, опустив голову вниз. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками плазмы, диализ не показан.
Взаимодействия с другими препаратами
Совместное применение препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ типа 5 у некоторых пациентов может привести к симптоматической гипотензии.
Большая (98%) часть доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина. В клинической практике препарат Кардура применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, НПВП, антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.
При однократном применении препарата Кардура в дозе 1 мг/ в течение 4 дней и при одновременном приеме циметидина в дозе 400 мг 2 наблюдалось 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня Cmax в плазме крови и среднего T1/2 доксазозина. Подобное 10% повышение средних значений AUC доксазозина на фоне приема циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.
Меры предосторожности при приеме
Следует иметь в виду, что может ослабляться концентрация внимания (нарушается способность управлять автомобилем и механизмами).
Особые указания при приеме
Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами (особенно в начале терапии) у очень незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком). Перед началом назначения любого альфа-адреноблокатора пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии. В начале лечения препаратом Кардура пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Кардура с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кардура, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При назначении препарата Кардура следует учитывать, что способность управлять автомобилем и механизмами может ухудшаться, особенно в начале лечения. Возможно развитие головокружения.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Срок годности
60 мес.
Описание фармакологического действия
Кортикостероиды для применения в дерматологии.
Показания к применению
Псориаз (за исключением распространенного бляшечного псориаза), стойкие экземы, красный плоский лишай, дискоидная красная волчанка и другие заболевания кожи (на ее волосистой поверхности), которые не поддаются лечению менее активными кортикостероидами.
Форма выпуска
крем - по 15 г, 30 г и 50 г. в тубе, по 1 тубе в картонной пачке.
Состав:
действующее вещество: клобетазол; 1 г мази/жирной мази/крема содержит 0,5 мг клобета-зола пропионата;
вспомогательные вещества:
- метилпарагидрооксибензоат (Е218), динатрия эдетат, парафин белый мягкий, спирт стеариловый, парафин, сорбтансексвиолеат, полисорбат 80, глицерин, вода очищенная.
Фармакодинамика
В ходе проведения широких фармакологических испытаний и проб на людях по сравнению с другими глюкокортикоидами при пробе на феномен угасания по МакКензи и Уеллсу, у клобетазола пропионата было выявлено сильное сосудосуживающее действие, в сравнении с сильно действующими веществами, такими как флуоцинолон, дифлукортолон, бетаметазон, и триамцинолон, которое сопоставимо с теоретическими предположениями.
Противовоспалительная эффективность клобетазола пропионата оценивалась путем проведения проб на пиретическую эритему, проб кротоновым маслом/керосином и ядовитым плющом. В ходе проведения таких исследований в сравнении с эталонными препаратами – бетаметазона валератом, дифлукортона валератом, флуоцинолона ацетонидом и триамцино-лона ацетонидом – эффект соответствовал теоретическим предположениям.
Антипролиферативное действие клобетазола пропионата, например, при проведении проб на псориатические бляшки, оказалось более выраженым, чем у флуоцинолона ацетонида, бетаметазона валерата и дифлукортона валерата.
B качecтвeнном отношении механизм противовоспалительного, антипролиферативного и иммуномодулирующего действия для всех глюкокортикоидов – согласно общепринятым и частично неполным и гипотетическим представлениям – схематически, в упрощенной форме, можно представить следующим образом: молекулы глюкокортикоида образуют комплексы в плазме с кортикоидными рецепторами клеток – связываются с отдельными генами ГРЭ (гормонреспонсивных элементов). Это индуцирует транскрипцию специфических m-РНК-молекул, участвующих в синтезе липокортин-протеинов на рибосомах. Липокортины замедляют реакции, возникающие в случае физического, химического, токсического или иммуногеного воздействия или действия микробиологического патогенного фактора, осуществляющиеся между фосфолипазой А2 и фосфолипидами и обеспечивающие высвобождение ара-хидоновой кислоты. Задержка или замедление процесса высвобождения арахидоновой кислоты нормализирует, снижает или блокирует синтез регулируемый метаболизмом арахидоновой кислоты с циклооксигеназой и липооксигеназой и высвобождением простагландинов простациклинов, лейкотриенов, ФАТ и тромбоксанов, которые в качестве воспалительных медиаторов воздействуют, например, на сосуды, мембраны клеток, лейкоциты, макрофаги и их хемотаксис и миграцию, и регулируют увеличение числа клеток. Помимо этого, глюкокортикоиды оказывают антимитотическое действие и замедляют синтез нуклеиновой кислоты и протеина. Существенными факторами их иммуномодулирующего и противоаллегрического действия является взаимодействие глюкокортикоидов с В-клетками, Т-клетками и клетками Лангерганса, что замедляет продвижение антигенов и их антагонистическое действие на синтез и функции интерлейкина 1, 2 и других цитокининов.
Фармакокинетика
Легко абсорбируется через кожу. Главным образом, биотрансформируется в печени. Выводиться с желчью или через толстый кишечник. Общий индекс выведения клобетазолу пропионата составляет 72 часа, приблизительно 70% от общей дозы. Клобетазол пропионат частично метаболизиру-ется путем оксидирования до 11-кето-производного.
Использование во время беременности
В первом триместре беременности применение препарата противопоказано.
Местное применение кортикостероидов у беременных животных может спровоцировать нарушения внутриутробного развития. Соответствие этих данных относительно человека не установлено, хотя местные стероиды не следует широко применять для лечения беременных в больших дозах или же длительное время.
Период кормления грудью.
Безопасность применения клобетазола пропионата во время кормления грудью не установлена.
Противопоказания к применению
Розовые угри (розацеа), угри (акне) и периоральныйдерматит.
Перианальный и генитальный зуд.
Поражения кожи, вызванные вирусами (вирус простого герпеса, ветряной оспы).
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Повреждения кожи, первично инфицированные грибками или бактериями.
Дерматозы у детей в возрасте до 1 года, включая пеленочный дерматит и другие дерматиты.
Реакция на прививки.
Первый триместр беременности.
Препарат противопоказан для лечения дерматозов у детей в возрасте до 1 года, включая дерматиты и пеленочную сыпь.
Побочные действия
Побочные действия, сведения о которых приведены ниже, классифицируются по органам и системам и по частоте их возникновения. По частоте возникновения разделены на следующие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и ≤ 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и ≤ 1/100), редко (≥ 1/10 000 и ≤ 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), включая единичные случаи. Иммунная система.
Очень редко: повышенная чувствительность. Местные реакции повышенной чувствительности, такие как эритема, сыпь, зуд, крапивница, местное жжение кожи и аллергические контактные дерматиты, могут возникать в местах нанесения и быть схожи с симптомами, для лечения которых препарат назначался.
Если возникают признаки повышенной чувствительности, применение препарата необходимо срочно прекратить. Эндокринная система. Очень редко: признаки гиперкортизолизма. Как и при применении других топических кортикостероидов, длительное применение в большом количестве или нанесение на большие участки может привести к появлению признаков гиперкортизолизма вследствие значительной системной абсорбции. Такие случаи наиболее вероятны у младенцев и детей, а также при использовании окклюзионной повязки. У младенцев пеленки действуют как окклюзионная повязка.
При условии, что недельная доза препарата у взрослых не превышает 50 г, любое угнетение гипофиза или надпочечников будет временным, с быстрым возвращением к нормальному состоянию, как только краткий курс стероидной терапии будет прекращен. Сосудистая система.
Нечасто: расширение поверхностных кровеносных сосудов.
Длительное и интенсивное лечение высокоактивными кортикостероидными препаратами может привести к расширению поверхностных кровеносных сосудов, особенно при использовании герметических повязок или втирании препарата в складки кожи. Кожа и подкожные ткани.
Нечасто: местная атрофия, атрофические полосы на коже.
Очень редко - истончение кожи, изменение пигментации, гипертрихоз, обострение основных симптомов, пустулезная форма псориаза. Длительное и интенсивное лечение высокоактивными кортикостероидными препаратами может вызвать атрофические изменения, такие как атрофические полосы на коже и истончение кожи, особенно при использовании герметических повязок или втирании препарата в складки кожи. В редких случаях лечение псориаза кортикостероидами (или его прекращение) может спровоцировать пустулезную форму заболевания.
Способ применения и дозы
Крем следует наносить один раз в день, тонким слоем.
Общая площадь нанесения не должна превышать 20% от всей поверхности тела. Курс лечения составляет не более 2-3 недель.
Передозировка
Вероятность возникновения острой передозировки очень незначительна. В случае возникновения хронической передозировки или неправильного применения могут возникнуть признаки гиперкортизолизма, требующие уменьшения или постепенного прекращения применения местных кортикостероидов, которое необходимо проводить под медицинским наблюдением, учитывая риск возникновения недостаточности надпочечников.
Взаимодействия с другими препаратами
Взаимодействие препарата Kаризон мазь/жирная мазь/крем, с другими медикаментами до сих пор не выявлено, однако, такая возможность не исключена в отношении таких лекарственных средств, как, например, диуретики и антикоагулянты, а также при неблагоприятных терапевтических и резорбционных условиях, например, при сильно поврежденной коже.
Меры предосторожности при приеме
Не наносить препарат на кожу лица, интертригинозные участки (область подмышечных впадин и гениталий), на эрозивные и мокнущие поверхности кожи, ссадины и изъязвления. При появлении инфекционного заражения топическое лечение глюкокортикоидными препаратами следует прекратить.
Не применять данный препарат под окклюзионные повязки.
В целях безопасности для здоровья пациента количество Каризона применяемого в любой форме выпуска не должно превышать 50 г в неделю. Длительное и регулярное применение клобетазола пропионата должно осуществляться под наблюдением врача.
Особые указания при приеме
Не наносить препарат на участки вокруг глаз. Пациентам пожилого возраста не наносить препарат на большие участки кожи. В случае пропущенного нанесения препарата, в следующий раз дозу удваивать не следует.
При применении препарата в области гениталий и анального отверстия и одновременном пользовании латексными презервативами имеет место снижения степени безопасности при использовании презервативов.
Цетилстеариловый спирт и полисорбат 80 могут вызвать ограниченные кожные реакции местного характера (например, контактный дерматит).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Не влияет.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.
После вскрытия тубы - 3 месяца.
Срок годности
36 мес.
Описание фармакологического действия
Препарат для коррекции метаболических процессов.
Левокарнитин - природное вещество, родственное витаминам группы B. Участвует в процессах обмена веществ в качестве переносчика жирных кислот через клеточные мембраны из цитоплазмы в митохондрии, где эти кислоты подвергаются процессу β-окисления с образованием большого количества метаболической энергии (в форме АТФ).
Препарат нормализует белковый и жировой обмен, восстанавливает щелочной резерв крови, угнетает образование кетокислот и анаэробный гликолиз, уменьшает степень лактацидоза, а также увеличивает двигательную активность и повышает переносимость физических нагрузок, при этом способствует экономному расходованию гликогена и увеличению его запасов в печени.
Показания к применению
Дефицит карнитина после диализа.
Раствор для инъекций: вторичный дефицит карнитина — врожденный (органическая ацидурия); приобретенный алиментарный (мальабсорбция, кишечные заболевания), неполный его синтез в организме, исключительно высокие эндогенные потребности организма в карнитине (беременность, ишемические поражения), активное выведение (гемодиализ), нарушение реабсорбции его в почках (ХПН).
Нарушение метаболизма в миокарде в случае ишемической кардиопатии: стенокардия, острый инфаркт миокарда, состояние выраженной гипоперфузии вследствие кардиогенного шока.
Раствор для приема внутрь, таблетки: первичный и вторичный дефицит карнитина, проявляющиеся миопатическим синдромом (мышечная слабость, гипотония и атрофия, миалгии, снижение толерантности к физическим нагрузкам), поражением центральной и периферической нервной системы (респираторный дистресс-синдром, нарушение психомоторного развития, судороги, атаксия, пирамидные расстройства, нарушения со стороны глазодвигательных нервов (наружная офтальмоплегия, птоз и др.), полиневропатия, поражением печени (прогрессирующая гепатомегалия, фиброз печени, явления печеночной недостаточности), поражением сердца (ишемическая кардиомиопатия: стенокардия, постинфарктные состояния), поражением почек (триада Фанкони (фосфатурия, глюкозурия, аминоацидурия), эндокринными нарушениями (задержка роста, гипогликемия), поражением слуха (нейросенсорная глухота), поражением зрения (атрофия зрительных нервов, пигментная дегенерация сетчатки, катаракта), нарушениями ЖКТ (повторная рвота, диарея).
Форма выпуска
раствор для инъекций 1 г/5 мл; ампула темного стекла, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;
Состав
Раствор для инъекций 1 амп.
левокарнитина гидрохлорид 1,23 г
(в пересчете на левокарнитин — 1 г)
вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 5 мл
в ампулах темного светозащитного стекла по 5 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.
Раствор для приема внутрь 10 мл
левокарнитин 1 г
вспомогательные вещества: кислота d,l-яблочная (2-гидроксибутандионовая); натрия бензоат; натрия сахарината дигидрат; дистиллированная вода
в стеклянных флаконах по 10 мл; в коробке 1 флакон.
Таблетки жевательные 1 табл.
левокарнитин 1 г
вспомогательные вещества: ароматизатор мятный; ароматизатор лакричный; сахароза; магния стеарат
в стрипе по 2 шт.; в пачке картонной 5 стрипов.
Фармакодинамика
Препарат для коррекции метаболических процессов.
Левокарнитин - природное вещество, родственное витаминам группы B. Участвует в процессах обмена веществ в качестве переносчика жирных кислот через клеточные мембраны из цитоплазмы в митохондрии, где эти кислоты подвергаются процессу β-окисления с образованием большого количества метаболической энергии (в форме АТФ).
Препарат нормализует белковый и жировой обмен, восстанавливает щелочной резерв крови, угнетает образование кетокислот и анаэробный гликолиз, уменьшает степень лактацидоза, а также увеличивает двигательную активность и повышает переносимость физических нагрузок, при этом способствует экономному расходованию гликогена и увеличению его запасов в печени.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Левокарнитин легко абсорбируется из ЖКТ, проникает во все ткани организма, наиболее высокие концентрации создаются в скелетных мышцах и миокарде. Cmax достигается через 3 ч после приема, терапевтические концентрации сохраняются до 9 ч.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде (более 80% за 24 ч).
Использование во время беременности
Возможно.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к препарату.
Побочные действия
Расстройства ЖКТ (после приема внутрь), легкие миастенические симптомы (у пациентов с уремией).
Способ применения и дозы
В/в, раствор для инъекций
Вторичный дефицит при гемодиализе: 2 г (2 амп.) в день в/в медленно после сеанса гемодиализа.
Острый инфаркт миокарда: дневная рекомендуемая доза составляет 100–200 мг/кг (от 1 до 2 мл препарата), 4 медленных в/в инъекции, или непрерывное в/в введение в течение первых 48 ч с последующим снижением дозы в 2 раза до конца пребывания пациента в кардиологическом отделении.
Далее перейти к пероральному применению от 2 до 6 г (от 20 до 60 мл раствора для приема внутрь или от 2 до 6 табл.) в день по предписанию врача, в зависимости от степени тяжести патологии. При кардиогенных шоках в/в введение следует продолжать до выхода из данного состояния.
Внутрь, раствор для приема внутрь. Содержимое флакона с разовой дозой следует растворить в стакане воды. Принимать независимо от приема пищи.
Первичный и вторичный дефицит при генетических заболеваниях: суточная доза в зависимости от возраста и массы тела — от 0 до 2 лет рекомендуется 150 мг/кг (1,5 мл раствора), от 2–6 лет — 100 мг/кг (1 мл раствора), от 6 до 12 лет — 75 мг/кг (0,75 мл препарата), от 12 лет и взрослым — от 2 до 4 г (от 20 до 40 мл препарата) в зависимости от степени тяжести патологии и от рекомендаций врача.
Вторичный дефицит при гемодиализе: от 2 до 4 г в день (от 20 до 40 мл препарата).
Стенокардия и постинфарктные состояния: от 2 до 6 г в день (от 20 до 60 мл препарата) по рекомендации врача.
Внутрь, таблетки жевательные, независимо от приема пищи.
Первичный и вторичный дефицит при генетических заболеваниях: суточная пероральная доза в зависимости от возраста и массы тела — от 3–6 лет — 100 мг/кг, от 6 до 12 лет — 75 мг/кг, от 12 лет и взрослым — 2–4 г (по степени тяжести патологии и по рекомендациям врача).
Вторичный дефицит при гемодиализе: 2–4 г в день.
Стенокардия и постинфарктные состояния: 2–6 г в день по рекомендации врача.
Передозировка
Не отмечено.
Взаимодействия с другими препаратами
Не установлено.
Меры предосторожности при приеме
В ходе лечения пациентов, страдающих диабетом и получающих инсулин или пероральные противодиабетические средства, следует контролировать уровень сахара в крови для своевременной коррекции дозы противодиабетических средств.
Следует иметь в виду, что жевательные таблетки содержат сахарозу.
Случаев привыкания или метаболической зависимости не установлено.
Особые указания при приеме
Не следует использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Срок годности
48 мес.