Описание фармакологического действия
Действие начинается через 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч. Не вызывает сонливости и не влияет на психомоторные функции, внимание, работоспособность, умственные способности.
Показания к применению
Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая, отек Квинке, зудящие дерматозы, псевдоаллергические реакции, аллергические реакции на укусы насекомых.
Форма выпуска
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 1;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 2;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 3;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 4;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 5;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 10;
таблетки 10 мг; упаковка контурная безъячейковая 7, пачка картонная 1;
таблетки 10 мг; упаковка контурная безъячейковая 7, пачка картонная 2;
таблетки 10 мг; упаковка контурная безъячейковая 7, пачка картонная 3;
таблетки 10 мг; упаковка контурная безъячейковая 7, пачка картонная 4;
таблетки 10 мг; упаковка контурная безъячейковая 7, пачка картонная 5;
таблетки 10 мг; упаковка контурная безъячейковая 7, пачка картонная 10;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 4;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 10;
таблетки 10 мг; упаковка контурная безъячейковая 10, пачка картонная 1;
таблетки 10 мг; упаковка контурная безъячейковая 10, пачка картонная 2;
таблетки 10 мг; упаковка контурная безъячейковая 10, пачка картонная 3;
таблетки 10 мг; упаковка контурная безъячейковая 10, пачка картонная 4;
таблетки 10 мг; упаковка контурная безъячейковая 10, пачка картонная 5;
таблетки 10 мг; упаковка контурная безъячейковая 10, пачка картонная 10;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 8, пачка картонная 1;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 8, пачка картонная 2;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 8, пачка картонная 3;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 8, пачка картонная 4;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 8, пачка картонная 5;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 8, пачка картонная 10;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 16, пачка картонная 1;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 16, пачка картонная 2;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 16, пачка картонная 3;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 16, пачка картонная 4;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 16, пачка картонная 5;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 16, пачка картонная 10;
Состав
1 таблетка содержит лоратадина 10 мг, а также вспомогательные вещества (МКЦ, крахмал, натрия метилпарабен, коллоидальный кремния диоксид безводный, магния стеарат, натрия крахмал гликолат, тальк очищенный, очищенная вода); в контурной ячейковой упаковке 7 или 10 шт., в картонной пачке 1 упаковка.
1 мл сиропа содержит лоратадина 1 мг, а также вспомогательные вещества (натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, сахароза, пропиленгликоль, кислота лимонная, раствор сорбита, натрия сахарин, натрия бензоат, динатрия эдетат, краситель Солнечный закат, смешанная фруктовая отдушка, американское мороженное, вода очищенная); во флаконах темного стекла по 50 или 100 мл, в картонной пачке 1 флакон.
Фармакодинамика
Действие начинается через 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч. Не вызывает сонливости и не влияет на психомоторные функции, внимание, работоспособность, умственные способности.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция не зависит от приема пищи. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — дезкарбоэтоксилоратадина. Cmax лоратадина и его активного метаболита достигаются через 1,3–2,5 ч.
Использование во время беременности
Следует воздерживаться от применения препарата при беременности и кормлении грудью.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, возбудимость (у детей).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — тахикардия.
Со стороны органов ЖКТ: редко — сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит, нарушение функции печени.
Прочие: редко — аллергические реакции, в отдельных случаях — алопеция.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым и детям (старше 12 лет или при массе тела более 30 кг) — по 10 мг (1 табл. или 2 ч.ложки сиропа) 1 раз в сутки, суточная доза — 10 мг; детям от 2 до 12 лет — по 5 мг (1/2 табл. или 1 ч.ложка сиропа) 1 раз в сутки, суточная доза — 5 мг. Больным с нарушением функции печени начальная доза — 5 мг/сут (из-за возможного нарушения клиренса лоратадина).
Передозировка
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.
Лечение: мероприятия, направленные на удаление препарата из ЖКТ и снижение абсорбции.
Взаимодействия с другими препаратами
Эритромицин, циметидин и кетоконазол увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови (не сопровождается клиническими проявлениями и влиянием на ЭКГ). При применении в терапевтических дозах взаимодействия с алкоголем не выявлено.
Меры предосторожности при приеме
Не рекомендуется детям в возрасте до 2 лет.
Условия хранения
Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.
Срок годности
36 мес.
Описание фармакологического действия
Селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы.
Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием. Улучшение состояния обычно отмечается уже в течение первых 30 мин после приема препарата. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8–12 ч от начала действия и длится более 24 ч.
Лоратадин не проникает через ГЭБ и не оказывает воздействия на ЦНС, не оказывает антихолинергического и седативного действия (сонливости), не влияет на скорость психомоторных реакций. Прием Кларитина не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ.
Показания к применению
- сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит — симптоматическое лечение чихания, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, жжения и зуда в глазах, слезотечения;
- хроническая идиопатическая крапивница;
- кожные заболевания аллергического происхождения.
Форма выпуска
сироп 5 мг/5 мл; флакон (флакончик) темного стекла 120 мл с мерной ложкой (ложечкой), пачка картонная 1;
сироп 5 мг/5 мл; флакон (флакончик) темного стекла 120 мл с мерной ложкой (ложечкой), пачка картонная 1;
сироп 5 мг/5 мл; флакон (флакончик) темного стекла 60 мл с мерной ложкой (ложечкой), пачка картонная 1;
Состав
Сироп 5 мл
лоратадин 5 мг
вспомогательные вещества: кислота лимонная; искусственный ароматизатор (персиковый); глицерин; пропиленгликоль; натрия бензоат; гранулированная сахароза; вода (pH 2,5–3,1)
в стеклянных флаконах оранжевого цвета по 60 или 120 мл; в картонной пачке 1 флакон; в комплекте с мерной ложкой.
Таблетки 1 табл.
лоратадин 10 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактоза; магния стеарат
в блистере 7 или 10 таблеток; в коробке 1 или 3 блистера.
Фармакодинамика
Селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы.
Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием. Улучшение состояния обычно отмечается уже в течение первых 30 мин после приема препарата. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8–12 ч от начала действия и длится более 24 ч.
Лоратадин не проникает через ГЭБ и не оказывает воздействия на ЦНС, не оказывает антихолинергического и седативного действия (сонливости), не влияет на скорость психомоторных реакций. Прием Кларитина не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ. Cmax лоратадина достигается через 1,3 ч, основного активного метаболита (дезлоратадина) — через 2,5 ч. Прием пищи увеличивает Tmax лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч, но значение Cmax не меняется. Cmax возрастает у пожилых людей, больных с хронической почечной недостаточностью или алкогольным поражением печени.
Метаболизируется в дезлоратадин в печени при участии цитохрома Р450ЗА4 (CYP3A4) и в меньшей степени — Р4502D6 (CYP2D6).
Выводится с мочой и желчью. T1/2 лоратадина — 8,4 ч (от 3 до 20 ч), дезлоратадина — 28 ч (от 8,8 до 92 ч). T1/2 увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.
Не проходит через ГЭБ; проникает в грудное молоко.
Проведение гемодиализа не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и дезлоратадина.
Использование во время беременности
Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).
Противопоказания к применению
- непереносимость или повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата;
- возраст до 2 лет;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью:
- беременность;
- печеночная недостаточность.
Побочные действия
Нежелательные явления, перечисленные ниже, при применении Кларитина встречались приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо — ≥2%.
У взрослых отмечались: головная боль, утомляемость, сухость во рту, сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), аллергические реакции в виде сыпи (частота возникновения на уровне плацебо); кроме того, имелись редкие сообщения об анафилаксии, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии.
У детей редко отмечались: головная боль, нервозность или седативное действие. Как и у взрослых, частота возникновения указанных явлений была на том же уровне, что и при применении плацебо.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым (в т.ч. пожилым) и детям старше 12 лет — по 10 мг (1 табл.) или по 10 мл (2 ч.ложки) сиропа 1 раз в день.
Больным с нарушением функции печени или почечной недостаточностью начальная доза — 10 мг (1 табл.) или 10 мл (2 ч.ложки) сиропа через день.
Детям в возрасте 2–12 лет дозу рекомендуется назначать в зависимости от массы тела:
- при массе тела менее 30 кг — 5 мг (1/2 табл.) или 5 мл (1 ч.ложка) сиропа 1 раз в день;
- при массе тела 30 кг и более — 10 мг (1 табл.) или 10 мл (2 ч.ложки) сиропа 1 раз в день.
Детям в возрасте до 3 лет рекомендуется прием препарата Кларитин® в виде сиропа.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.
Лечение: промывание желудка (предпочтительно 0,9% раствором натрия хлорида), назначение адсорбентов (измельченный активированный уголь с водой), симптоматическая терапия. Не удаляется при гемодиализе.
Взаимодействия с другими препаратами
Кетоконазол, эритромицин, циметидин повышают концентрацию лоратадина и его метаболита в плазме (не имеет клинического значения, не влияет на ЭКГ). Не усиливает действие алкоголя на ЦНС.
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.
Условия хранения
При температуре 2–30 °C.
Срок годности
Описание фармакологического действия
Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., a также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125–6,25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.
Показания к применению
Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.
Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких.
Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis, видами Clostridium, Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей.
Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis и видами Clostridium: сепсис.
Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков).
Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori.
Профилактика послеоперационных осложнений (особенно после вмешательств на ободочной кишке, в околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операций).
Форма выпуска
таблетки 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;
таблетки 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10, коробка (коробочка) 2;
Состав
Таблетки 1 табл.
метронидазол 250 мг
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке 2 упаковки.
Фармакодинамика
Восстанавливается в микробных клетках с образованием гидроксиламинового производного, нарушает структуру и функцию ДНК; угнетает активность альдегиддегидрогеназы.
Фармакокинетика
Быстро всасывается в ЖКТ и создает высокие концентрации во всех тканях. Cmax достигается через 1–3 ч после приема внутрь.
Использование во время беременности
Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре (одноразовая схема противопоказана) и при кормлении грудью возможно только по абсолютным показаниям.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным нитроимидазола), детский возраст (при стоматите), I триместр беременности.
Побочные действия
Тошнота, расстройства ЖКТ, неприятный вкус во рту, образование налета на языке, сонливость, головная боль, атаксия, нарушение координации движений, потемнение мочи; при длительной терапии — периферическая нейропатия, лейкопения.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. При трихомониазе: взрослым — по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней (для женщин дополнительно — по 1 вагинальной таблетке Клион Д 100 в сутки); возможна повторная терапия и в увеличенных дозах — 750–1000 мг с перерывом 3–4 нед или однократная схема: вечером (перед сном) — 2000 мг.
При лямблиозе: взрослым — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–7 дней; детям (после еды) до 1 года — по 125 мг, от 2 до 4 лет — 250 мг, от 5 до 8 лет — 375 мг в сутки, от 8 лет — 250 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.
При амебиазе: взрослым — при бессимптомном выделении цист — по 500 мг 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней; хронический амебиаз, гепатоз — по 500 мг 3 раза в сутки в течение 5–10 дней; острая амебная дизентерия — по 750 мг 3 раза в сутки (до исчезновения симптомов); абсцесс печени — до 2500 мг в 1–3 приема, в течение 3–5 сут (в комбинации с другими методами лечения).
Детям: от 7 до 10 лет — половина дозы взрослых, от 3 до 7 лет — 1/3 дозы, от 1 до 3 лет — 1/4 дозы.
При язвенном стоматите: взрослым — по 250 мг 2 раза в сутки в течение 3–5 дней.
С целью профилактики анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах: взрослым — по 250–500 мг 3 раза в сутки или 1000 мг в 1 прием за 3–4 дня до операции; после операции (когда пероральное введение разрешено) — по 750 мг в сутки в течение 7 дней.
При анаэробной инфекции: дозировка подбирается индивидуально.
При хроническом алкоголизме: по 500 мг/сут в течение 6 (не более) мес.
Взаимодействия с другими препаратами
Эффект усиливает циметидин; ослабляют — барбитураты, противосудорожные препараты, рифампицин. Метронидазол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Несовместим со спиртными напитками.
Меры предосторожности при приеме
С особой осторожностью назначают пациентам с хроническими заболеваниями, нарушением функции печени (требуется уменьшение дозы). При снижении Cl креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу уменьшают вдвое. Продолжительное лечение (более 10 дней) требует регулярного контроля клинико-лабораторных показателей. Запрещается употреблять спиртные напитки во время терапии, поскольку блокада ацетальдегиддегидрогеназы приводит к развитию дисульфирамоподобной реакции. Может уменьшать содержание глютамилоксалуксуснокислой трансаминазы в сыворотке.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C.
Срок годности
60 мес.
Описание фармакологического действия
Диуретик длительного действия из группы тиазидоподобных сульфонамидов. Увеличивает выведение ионов калия, магния. Нарушает реабсорбцию ионов натрия и хлора в кортикальном сегменте петли Генле. Ингибируя карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, приводит к усилению секреции калия, карбонатов и фосфатов.
Незначительно влияет на КЩР. Снижает исходно повышенное АД. Повышает тонус вен.
Диуретическое действие начинается через 1-2 ч после приема и продолжается в течение 10-24 ч. Оказывает также антигипертензивное действие.
Показания к применению
Острая и хроническая шизофрения и др. психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидальным бредом, нарушениями мышления; состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебности, агрессивности; маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза; умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и др. расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидальными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 2 мг; контейнер пластиковый 50;
таблетки, покрытые оболочкой 2 мг; контейнер пластиковый 100;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; контейнер пластиковый 50;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; контейнер пластиковый 100;
таблетки, покрытые оболочкой 25 мг; контейнер пластиковый 50;
таблетки, покрытые оболочкой 25 мг; контейнер пластиковый 100;
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит зуклопентиксола гидрохлорида 2, 10 или 25 мг; в упаковке 50 или 100 шт.
Фармакодинамика
Диуретик длительного действия из группы тиазидоподобных сульфонамидов. Увеличивает выведение ионов калия, магния. Нарушает реабсорбцию ионов натрия и хлора в кортикальном сегменте петли Генле. Ингибируя карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, приводит к усилению секреции калия, карбонатов и фосфатов.
Незначительно влияет на КЩР. Снижает исходно повышенное АД. Повышает тонус вен.
Диуретическое действие начинается через 1-2 ч после приема и продолжается в течение 10-24 ч. Оказывает также антигипертензивное действие.
Фармакокинетика
Клопамид быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигается в течение 1.4 ч. Связывание с белками плазмы - 46%.
T1/2 составляет 5.8-7.2 ч. Выводится почками в виде глюкуронидов (1/3) и в неизмененном виде (2/3).
Использование во время беременности
Противопоказано. Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Острое отравление алкоголем, барбитуратами, опиатами; коматозные состояния.
Побочные действия
Возможны экстрапирамидные нарушения, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, сонливость, головокружение, сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия, изменения печеночных проб.
Способ применения и дозы
Внутрь. Дозы подбираются индивидуально, в зависимости от состояния больного; начинают обычно с небольших доз, которые быстро повышают до достижения оптимального эффекта. При обострении шизофрении, др. острых психических расстройствах, выраженной ажитации, мании — обычно по 10–50 мг/сут, при этом при выраженных расстройствах и состояниях средней тяжести обычно начинают с 20 мг/сут, затем при необходимости дозу увеличивают на 10–20 мг каждые 2–3 дня до 75 мг в день и более. При хронических психических нарушениях (шизофрения и др. психозы) в поддерживающей дозе — 20–40 мг/сут. При ажитации у больных с олигофренией — обычно по 6–20 мг/сут; при необходимости дозу увеличивают до 25–40 мг/сут. При ажитации и спутанности сознания у больных с сенильными расстройствами — обычно по 2–6 мг/сут (предпочтительно вечером); при необходимости — по 10–20 мг/сут.
Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает седативное действие алкоголя, барбитуратов и др. средств, угнетающих ЦНС, снижает — леводопы и др. адренергических средств. Ослабляет гипотензивное влияние гуанетидина и его аналогов. Риск развития экстрапирамидных расстройств увеличивают метоклопрамид и пиперазин.
Меры предосторожности при приеме
С особой осторожностью назначают при судорожном синдроме, хронических гепатитах, сердечно-сосудистых заболеваниях, лицам, управляющим автомобилем и др. механизмами. При длительной терапии необходим тщательный контроль за состоянием пациента.
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 25 °C.
Срок годности
60 мес.
Описание фармакологического действия
Клотримазол – противогрибковый препарат для наружного и местного применения, производное имидазола. Механизм действия заключается в торможении синтеза эргостерола, необходимого для построения клеточной мембраны грибов, что приводит к нарушению ее проницаемости и последующему лизису клетки. Препарат вызывает также повышение проницаемости фосфолипидной оболочки липосом, вакуолизацию цитоплазмы, снижение количества рибосом. Кроме того, клотримазол угнетает активность пероксидаз, что облегчает накопление в грибковой клетке перекиси водорода, который по всей вероятности принимает участие в ее разрушении .
Клотримазол обладает широким спектром действия: эффективен по отношению к дерматофитам, дрожжевым грибам; оказывает антибактериальное действие на стафилококки и стрептококки.
Показания к применению
Клотримазол в виде мази назначают при микозах кожи, вызванных дерматомицетами, бластомицетами, плесневыми грибами, при дерматомикозах со вторичной инфекцией (микозы стоп, ногтей и т.д.).
Форма выпуска
Мазь.
Фармакокинетика
Препарат обладает высокой проникающей способностью. При наружном применении концентрация препарата в эпидермисе выше, чем в дерме и подкожной клетчатке. Практически не абсорбируется в системный кровоток.
Использование во время беременности
Противопоказано.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к клотримазолу или другим компонентам препарата. Беременность.
Побочные действия
В редких случаях при первых аппликациях отмечаются местные реакции – покраснение, ощущение жжения, зуд, которые обычно проходят при дальнейшем применении препарата.
Способ применения и дозы
Мазь клотримазола наносят на пораженные участки 2-3 раза в сутки и втирают. Продолжительность лечения индивидуальна и зависит от тяжести и течения заболевания, локализации патологических изменений, эффективности терапии. Обычно курс лечения продолжается до 4 недель и более. При микозе стоп во избежание рецидивов лечение продолжают в течение 3 недель после исчезновения симптомов заболевания. Перед аппликацией препарата стопы моют теплой мыльной водой и, особенно межпальцевые пространства, высушивают досуха.
Передозировка
В связи с низкой абсорбцией препарата передозирование его при наружном применении маловероятно.
Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении Клотримазол мазь снижает эффективность других противогрибковых препаратов. Дексаметазон в высоких дозах тормозит противогрибковое действие препарата.
Особые указания при приеме
Следует с осторожностью применять препарат в период кормления грудью. Не рекомендуется нанесение препарата на кожу в области глаз. Если симптомы заболевания не исчезают в течение 4 недель применения препарата, следует верифицировать диагноз.
Условия хранения
Хранят в недоступном для детей, прохладном, защищенном от света месте.
Срок годности
24 мес.
Описание фармакологического действия
При закапывании раствора клонидина в конъюнктивальный мешок снижение внутриглазного давления происходит вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектом резорбтивной части препарата.
Показания к применению
Первичная открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление).
Форма выпуска
капли глазные 0.125%; тюбик-капельница 1.3 мл, пачка картонная 5;
капли глазные 0.25%; тюбик-капельница 1.3 мл, пачка картонная 5;
капли глазные 0.5%; тюбик-капельница 1.3 мл, пачка картонная 5;
капли глазные 0.25%; тюбик-капельница полимерная 1.3 мл, пачка картонная 5;
капли глазные 0.125%; тюбик-капельница полимерная 1.3 мл, пачка картонная 5;
капли глазные 0.5%; тюбик-капельница полимерная 1.3 мл, пачка картонная 5;
Состав
1 мл глазных капель содержит клонидина 1,25; 2,5 или 5 мг; в тюбиках-капельницах по 1,3 мл.
Фармакодинамика
При закапывании раствора клонидина в конъюнктивальный мешок снижение внутриглазного давления происходит вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектом резорбтивной части препарата.
Противопоказания к применению
Атеросклероз сосудов головного мозга, выраженная артериальная гипотония.
Побочные действия
Сухость во рту, слабость, сонливость, чрезмерное снижение АД, брадикардия, ощущение жжения или постороннего предмета в глазу.
Способ применения и дозы
Инстилляции в глаз по 1 капле 2–4 раза в день (при недостаточном эффекте — в комбинации с миотиками). Лечение начинают с 0,25% раствора, затем (при недостаточном снижении внутриглазного давления) используют 0,5% раствор. Напротив, побочные явления обусловливают применение 0,125% раствора.
Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает седативный эффект нейролептиков.
Меры предосторожности при приеме
При отсутствии эффекта в первые 2 дня лечение следует отменить. Запрещается употребление спиртных напитков. Нельзя назначать лицам, занимающимся вождением автомобиля, или тем, чья профессия требует быстрой психической или физической реакции.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 15 °C.
Срок годности
24 мес.
Описание фармакологического действия
Комбинированный антигипертензивный препарат, в состав которого входят ингибитор АПФ (эналаприла малеат) и тиазидный диуретик (гидрохлоротиазид). Оказывает антигипертензивное и диуретическое действие.
Эналаприл – ингибитор АПФ, катализирующего превращение ангиотензина I в прессорную субстанцию ангиотензин II. После всасывания эналаприл превращается путем гидролиза в эналаприлат, который ингибирует АПФ. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что влечет за собой увеличение активности ренина плазмы крови (вследствие устранения обратной отрицательной реакции на изменение продукции ренина) и уменьшение секреции альдостерона.
АПФ идентичен ферменту кининаза II, поэтому эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина, пептида, обладающего вазодилатирующим действием. Значение данного механизма в терапевтическом действии эналаприла требует уточнения. Несмотря на то, что эналаприл снижает АД посредством подавления ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая играет важную роль в регуляции АД, препарат снижает АД даже у пациентов с артериальной гипертензией с низким содержанием ренина.
Снижение АД сопровождается снижением ОПСС, небольшим увеличением сердечного выброса и отсутствием изменений или незначительными изменениями ЧСС. В результате приема эналаприла увеличивается почечный кровоток, скорость клубочковой фильтрации остается неизмененной. Однако у пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость обычно повышается.
Антигипертензивная терапия эналаприлом ведет к значительной регрессии гипертрофии левого желудочка и сохранению систолической функции левого желудочка.
Терапия эналаприлом сопровождается благоприятным воздействием на соотношение фракций липопротеинов и отсутствием влияния или благоприятным действием на содержание общего холестерина.
Прием эналаприла пациентами с артериальной гипертензией приводит к снижению АД как положении стоя, так и в положении лежа без значимого увеличения ЧСС.
Симптоматическая постуральная гипотензия развивается редко. У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Прерывание терапии эналаприлом не вызывает резкого подъема АД.
Эффективное ингибирование активности АПФ обычно развивается через 2-4 ч после однократного приема дозы эналаприла внутрь. Начало антигипертензивного действия наступает в течение 1 ч, максимальное снижение АД наблюдается через 4-6 ч после приема препарата. Продолжительность действия зависит от дозы. Однако при применении в рекомендованных дозах антигипертензивное действие и гемодинамические эффекты сохраняются в течение 24 ч.
Гидрохлоротиазид оказывает диуретическое и антигипертензивное действие, увеличивает активность ренина. Хотя эналаприл сам по себе проявляет антигипертензивное действие даже у пациентов с артериальной гипертензией на фоне низкой концентрации ренина, сопутствующее применение гидрохлоротиазида у таких пациентов ведет к более выраженному снижению АД.
Эналаприл уменьшает потерю ионов калия, вызываемую применением гидрохлоротиазида. Эналаприл и гидрохлоротиазид имеют сходный режим дозирования. Поэтому Ко-ренитек представляет собой удобную лекарственную форму для совместного назначения эналаприла и гидрохлоротиазида.
Применение комбинации эналаприла и гидрохлоротиазида приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с монотерапией каждым препаратом в отдельности и позволяет сохранять антигипертензивное действие препарата Ко-ренитек по меньшей мере в течение 24 ч.
Показания к применению
— лечение артериальной гипертензии у пациентов, которым показана комбинированная терапия.
Форма выпуска
таблетки 20 мг + 12,5 мг; блистер 14, коробка (коробочка) 1;
таблетки 20 мг + 12,5 мг; блистер 14, коробка (коробочка) 2;
таблетки 12,5 мг + 20 мг; блистер 7, пачка картонная 2;
таблетки 12,5 мг + 20 мг; блистер 7, пачка картонная 4;
таблетки 12,5 мг + 20 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 56, пачка картонная 1;
таблетки 12,5 мг + 20 мг; блистер 7, пачка картонная 2;
таблетки 12,5 мг + 20 мг; блистер 7, пачка картонная 4;
таблетки 12,5 мг + 20 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 56, пачка картонная 1;
Состав
1 таблетка содержит эналаприла малеата 20 мг и гидрохлоротиазида 12,5 мг; в блистере 14 шт., в коробке 1 или 2 блистера.
Фармакодинамика
Комбинированный антигипертензивный препарат, в состав которого входят ингибитор АПФ (эналаприла малеат) и тиазидный диуретик (гидрохлоротиазид). Оказывает антигипертензивное и диуретическое действие.
Эналаприл – ингибитор АПФ, катализирующего превращение ангиотензина I в прессорную субстанцию ангиотензин II. После всасывания эналаприл превращается путем гидролиза в эналаприлат, который ингибирует АПФ. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что влечет за собой увеличение активности ренина плазмы крови (вследствие устранения обратной отрицательной реакции на изменение продукции ренина) и уменьшение секреции альдостерона.
АПФ идентичен ферменту кининаза II, поэтому эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина, пептида, обладающего вазодилатирующим действием. Значение данного механизма в терапевтическом действии эналаприла требует уточнения. Несмотря на то, что эналаприл снижает АД посредством подавления ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая играет важную роль в регуляции АД, препарат снижает АД даже у пациентов с артериальной гипертензией с низким содержанием ренина.
Снижение АД сопровождается снижением ОПСС, небольшим увеличением сердечного выброса и отсутствием изменений или незначительными изменениями ЧСС. В результате приема эналаприла увеличивается почечный кровоток, скорость клубочковой фильтрации остается неизмененной. Однако у пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость обычно повышается.
Антигипертензивная терапия эналаприлом ведет к значительной регрессии гипертрофии левого желудочка и сохранению систолической функции левого желудочка.
Терапия эналаприлом сопровождается благоприятным воздействием на соотношение фракций липопротеинов и отсутствием влияния или благоприятным действием на содержание общего холестерина.
Прием эналаприла пациентами с артериальной гипертензией приводит к снижению АД как положении стоя, так и в положении лежа без значимого увеличения ЧСС.
Симптоматическая постуральная гипотензия развивается редко. У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Прерывание терапии эналаприлом не вызывает резкого подъема АД.
Эффективное ингибирование активности АПФ обычно развивается через 2-4 ч после однократного приема дозы эналаприла внутрь. Начало антигипертензивного действия наступает в течение 1 ч, максимальное снижение АД наблюдается через 4-6 ч после приема препарата. Продолжительность действия зависит от дозы. Однако при применении в рекомендованных дозах антигипертензивное действие и гемодинамические эффекты сохраняются в течение 24 ч.
Гидрохлоротиазид оказывает диуретическое и антигипертензивное действие, увеличивает активность ренина. Хотя эналаприл сам по себе проявляет антигипертензивное действие даже у пациентов с артериальной гипертензией на фоне низкой концентрации ренина, сопутствующее применение гидрохлоротиазида у таких пациентов ведет к более выраженному снижению АД.
Эналаприл уменьшает потерю ионов калия, вызываемую применением гидрохлоротиазида. Эналаприл и гидрохлоротиазид имеют сходный режим дозирования. Поэтому Ко-ренитек представляет собой удобную лекарственную форму для совместного назначения эналаприла и гидрохлоротиазида.
Применение комбинации эналаприла и гидрохлоротиазида приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с монотерапией каждым препаратом в отдельности и позволяет сохранять антигипертензивное действие препарата Ко-ренитек по меньшей мере в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Эналаприл
Всасывание
После приема внутрь эналаприла малеат быстро всасывается. Cmax эналаприла в сыворотке крови наблюдается в течение 1 ч после приема. После приема внутрь абсорбция составляет приблизительно 60%.
Прием пищи не оказывает влияния на всасывание эналаприла. Продолжительность всасывания и гидролиза эналаприла сходна для различных рекомендованных терапевтических доз.
После всасывания эналаприл быстро гидролизуется с образованием активного вещества эналаприлата, мощного ингибитора АПФ. Cmax эналаприлата в сыворотке крови наблюдается через 3-4 ч после приема дозы эналаприла внутрь.
Выведение
Эналаприл выводится преимущественно почками. Основными метаболитами, определяемыми в моче, являются эналаприлат, составляющий приблизительно 40% дозы, и неизмененный эналаприл. Данных о других значимых путях метаболизма эналаприла, за исключением гидролиза в эналаприлат, не имеется. Кривая концентрации эналаприлата в плазме крови имеет длительную конечную фазу, обусловленную, по-видимому, его связыванием с АПФ. У лиц с нормальной функцией почек стабильная концентрация эналаприлата достигается на 4-й день с начала приема эналаприла. T1/2 эналаприлата при курсовом применении препарата внутрь составляет 11 ч.
Гидрохлоротиазид
Метаболизм и распределение
Не подвергается метаболизму. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, но не проникает через ГЭБ.
Выведение
Т1/2 гидрохлоротиазида от 5.6 до 14.8 ч. Быстро выводится почками. Не менее 61% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде в течение 24 ч.
Комбинация эналаприлата малеата и гидрохлоротиазида
Регулярный прием комбинации эналаприла и гидрохлоротиазида не влияет или незначительно влияет на биодоступность каждого компонента препарата. Применение комбинированной таблетки препарата Ко-ренитек биоэквивалентно одновременному приему его ингредиентов в отдельных лекарственных формах.
Использование во время беременности
Не рекомендуется назначать при беременности, особенно во II-III триместре (из-за риска возникновения дефектов развития или гибели плода). При наступлении беременности прием должен быть прекращен. Вместе с тем допустимо использование препарата у беременных по жизненным показаниям, однако необходимо информировать пациентку о возможных последствиях и проводить периодическое УЗИ (для оценки интраамниотического пространства). Лактирующие женщины должны на время лечения приостановить грудное вскармливание.
Использование при нарушением функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек тиазиды могут оказаться недостаточно эффективными, а при КК менее или равном 30 мл/мин (т.е. при выраженной почечной недостаточности) являются неэффективными.
При КК 80-30 мл/мин Ко-ренитек следует применять только после предварительного подбора доз каждого из компонентов.
При умеренной почечной недостаточности рекомендуемая доза эналаприла малеата, принимаемого отдельно, составляет от 5 мг до 10 мг.
Другие особые случаи при приеме
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ингибиторам АПФ и производным сульфаниламида), анурия, детский возраст.
Побочные действия
Головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, судороги, парестезии, нервозность, шум в ушах, утомляемость, астения; ортостатическая гипотония, обмороки, тахикардия, сердцебиение, боли в груди, тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, боли в животе, диарея или запор, кашель, затруднение дыхания, почечная и печеночная недостаточность, панкреатит, понижение либидо, импотенция, обострение подагры, артралгия, фотосенсибилизация, аллергические реакции (сыпь, зуд, ангионевротический отек лица, губ, языка, гортани и др.).
Способ применения и дозы
Внутрь — по 1 табл. 1 раз в сутки; при необходимости — по 2 табл. 1 раз в сутки. При почечной недостаточности (с Cl креатинина менее 30–80 мл/мин) назначают после предварительного подбора доз каждого компонента.
Передозировка
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, начинающаяся приблизительно через 6 ч после приема препарата, и ступор. После приема эналаприла малеата в дозах 330 мг и 440 мг концентрации эналаприлата в плазме крови превышали соответственно в 100 и 200 раз его концентрации при терапевтических дозах.
При передозировке гидрохлоротиазида наиболее часто наблюдаются симптомы, вызванные гипокалиемией, гипохлоремией, гипонатриемией и дегидратацией вследствие чрезмерного диуреза. Если ранее проводилась терапия препаратами дигиталиса, возможно усугубление течения аритмии вследствие гипокалиемии.
Лечение: Ко-ренитек следует отменить; требуется тщательное наблюдение врача. Рекомендуется промывание желудка, если препарат был принят недавно; проведение симптоматической и поддерживающей терапии с целью коррекции нарушений водно-электролитного баланса и артериальной гипотензии. Данных по специфической терапии передозировки не имеется.
При передозировке эналаприла малеата рекомендуется в/в вливание физиологического раствора, эффективно введение ангиотензина II. Эналаприлат может быть удален из системного кровообращения с помощью гемодиализа.
Взаимодействия с другими препаратами
Совместим (аддитивный эффект) с др. гипотензивными средствами. При одновременном использовании калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих солей возможна гиперкалиемия (особенно при почечной недостаточности). Увеличивает вероятность литиевой интоксикации.
Меры предосторожности при приеме
Во избежание симптоматической гипотонии необходим предварительный (до лечения) и периодический (во время лечения) контроль за показателями водно-электролитного баланса, особенно у больных с сопутствующими цереброваскулярными заболеваниями и ИБС. В случае использования после терапии диуретиками рекомендован интервал в 2–3 дня. При повышении содержания мочевины и креатинина в крови прием должен быть прекращен. С осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью, во время больших хирургических операций, в т.ч. с использованием анестетиков и др. средств, снижающих АД.
Особые указания при приеме
Во время лечения Ко-ренитеком, как и при любо антигипертензивной терапии, возможно развитие симптоматической гипертензии. Пациентов необходимо обследовать с целью выявления клинических признаков нарушения водно-электролитного баланса, т.е. дегидратации организма, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии или гипокалиемии, которые могут возникать вследствие эпизодов диареи или рвоты. У таких пациентов во время терапии следует проводить периодическое определение электролитного состава крови через определенные промежутки времени.
С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями, т.к. чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
При развитии артериальной гипотензии показан постельный режим и в случае необходимости - в/в введение физиологического раствора. Преходящая артериальная гипотензия при назначении Ко-ренитека не является противопоказанием к его дальнейшему применению. После нормализации АД и ОЦК терапия может быть возобновлена либо в несколько уменьшенных дозах, либо каждый из компонентов препарата можно применять по отдельности.
Ко-ренитек не следует назначать пациентам с почечной недостаточностью (КК<80 мл/мин) до тех пор, пока подбор отдельных компонентов препарата не покажет, что необходимые дозы для данного пациента присутствуют в данной лекарственной форме.
У некоторых пациентов без каких-либо признаков заболевания почек до начала лечения при терапии эналаприлом в сочетании с диуретиком возникало обычно незначительное и преходящее увеличение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке. В таких случаях лечение Ко-ренитеком следует прекратить. В дальнейшем возможно возобновление терапии в уменьшенных дозах или назначение каждого из компонентов препарата в отдельности.
Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, ингибиторы АПФ следует с осторожностью назначать пациентам, у которых затруднен отток крови из левого желудочка сердца.
У некоторых пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки при лечении ингибиторами АПФ наблюдалось повышение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке. Эти изменения носили обратимый характер, как правило, показатели возвращались к норме после прекращения лечения.
Следует с осторожностью применять тиазидные диуретики у пациентов с нарушениями функции печени или с прогрессирующими заболеваниями печени, поскольку даже небольшие изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме.
При проведении больших хирургических операций или во время общей анестезии с использованием средств, вызывающих артериальную гипотензию, эналаприлат блокирует образование ангиотензина II, вызываемое компенсаторным высвобождением ренина. Если при этом развивается выраженная артериальная гипотензия, объясняемая подобным механизмом, ее можно корректировать увеличением ОЦК.
Тиазидные диуретики могут быть недостаточно эффективны у пациентов с нарушением функции почек и неэффективны при КК ≤ 30 мл/мин (т.е. при почечной недостаточности средней и тяжелой степени).
Тиазидные диуретики способны вызывать нарушение толерантности к глюкозе. Может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов, включая инсулин.
Тиазидные диуретики могут уменьшать экскрецию кальция с мочой, а также вызывать незначительное и преходящее повышение содержания кальция в сыворотке. Выраженная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза. Прием тиазидов следует прекратить перед проведением исследования функции паращитовидных желез.
Повышение уровней холестерина и ТГ также может быть связано с терапией тиазидными диуретиками, однако при дозе гидрохлоротиазида 12.5 мг, содержащейся в 1 таблетке Ко-ренитека, подобные эффекты либо не наблюдались, либо были незначительными.
Терапия тиазидами может привести к гиперурикемии и/или подагре у некоторых пациентов. Однако эналаприл может увеличивать содержание в моче мочевой кислоты и тем самым ослаблять гиперурикемический эффект гидрохлоротиазида.
При лечении ингибиторами АПФ, включая эналаприла малеат, были описаны редкие случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани. Эти реакции могут возникать на любой стадии терапии. В таких случаях необходимо немедленно прекратить прием эналаприла малеата и установить тщательное наблюдение за состоянием пациента с целью контроля и коррекции клинических симптомов. Даже в тех случаях, когда наблюдается только отек языка без отека респираторных органов, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, поскольку терапии антигистаминными средствами и кортикостероидами может быть недостаточно.
Имеются редкие сообщения о летальном исходе в связи с ангионевротическим отеком, сопровождающемся отеком гортани или отеком языка. Отек языка, голосовой щели или гортани могут привести к обструкции дыхательных путей, особенно у пациентов, перенесших хирургические вмешательства на органах дыхания.
В тех случаях, когда отек локализуется в области языка, голосовой щели или гортани, что может привести к обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести п/к 0.3-0.5 мл 0.1% раствора эпинефрина (адреналина) и быстро обеспечить проходимость дыхательных путей.
У пациентов негроидной расы, принимавших ингибиторы АПФ, ангионевротический отек наблюдался чаще, чем у остальных пациентов.
При указаниях в анамнезе на ангионевротический отек, не связанный с приемом ингибиторов АПФ, существенно возрастает степень риска развития ангионевротического отека на фоне терапии ингибиторами АПФ.
У пациентов, получающих тиазиды, аллергические реакции могут возникать независимо от наличия в анамнезе аллергических состояний или бронхиальной астмы. Сообщалось о рецидивах или усугублении тяжести течения СКВ у пациентов, получавших тиазиды.
В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, развивались угрожающие жизни анафилактоидные реакции во время проведения гипосенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых. Подобных реакций можно избежать, если до начала проведения гипосенсибилизации временно прекратить прием ингибитора АПФ.
Назначение Ко-ренитека противопоказано пациентам с почечной недостаточностью, находящимся на гемодиализе. Анафилактоидные реакции наблюдались у пациентов, находящихся на диализе с использованием мембран с высокой пропускной способностью (таких как AN69) и получающих одновременно лечение ингибиторами АПФ. У этих пациентов необходимо использовать диализные мембраны другого типа или антигипертензивные препараты других классов.
На фоне терапии АПФ отмечены случаи кашля. Как правило, кашель сухой, имеет постоянный характер и исчезает после окончания терапии. Кашель, связанный с применением ингибиторов АПФ, следует учитывать при дифференциальной диагностике кашля.
Результаты клинических исследований эффективности и переносимости эналаприла малеата и гидрохлоротиазида при одновременном назначении были сходными у пожилых и более молодых пациентов.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения Ко-ренитека у детей не установлены, поэтому применение в педиатрии не рекомендуется.
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 30 °C.
Срок годности
36 мес.
Описание фармакологического действия
Занимает промежуточное положение между антидепрессантами со стимулирующими свойствами и седативными. Оказывает эффект при соматических жалобах со стороны ЖКТ, связанных с тревожным состоянием или нарушениями настроения.
В экспериментах на животных показано, что Коаксил повышает спонтанную активность пирамидальных клеток в гиппокампе и увеличивает скорость их восстановления после функционального подавления.
Показания к применению
Депрессии и тревожно-депрессивные состояния.
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12.5 мг; блистер 30, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12.5 мг; блистер 30, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12.5 мг; мешок (мешочек) полиэтиленовый 75000, бочка (бочонок) пластиковая (ый) 1;
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит тианептина 12,5 мг; в блистере 30 шт., в коробке 1 блистер.
Фармакодинамика
Занимает промежуточное положение между антидепрессантами со стимулирующими свойствами и седативными. Оказывает эффект при соматических жалобах со стороны ЖКТ, связанных с тревожным состоянием или нарушениями настроения.
В экспериментах на животных показано, что Коаксил повышает спонтанную активность пирамидальных клеток в гиппокампе и увеличивает скорость их восстановления после функционального подавления.
Фармакокинетика
Хорошо и полностью абсорбируется из ЖКТ, быстро распределяется в организме, характеризуется высокой степенью связывания с белками крови (94%). Метаболизируется в печени путем бета-окисления и N-деметилирования. T1/2 — 2,5 ч или выше (3,5) — у пожилых (старше 70 лет) и больных с почечной недостаточностью. Выводится почками (преимущественно в виде метаболитов).
Использование во время беременности
Не рекомендуется.
Противопоказания к применению
Детский и подростковый возраст (до 15 лет).
Побочные действия
Боль в области ЖКТ, абдоминальная боль, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, запор, метеоризм, головокружение, головная боль, тремор, липотимия, приливы, бессонница, сонливость, тяжелые сновидения, астения, тахикардия, экстрасистолия, кардиальные боли, дискомфорт при дыхании, спазм гортани, миалгия, боль в спине.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед едой, по 12,5 мг 3 раза в сутки (пациентам старше 70 лет и с почечной недостаточностью — 2 раза в сутки).
Передозировка
Лечение: проводят промывание желудка и назначают соответствующие симптоматические средства, поддерживающие работу сердца, легких, почек и нормализирующих обмен веществ.
Взаимодействия с другими препаратами
Сочетание с неселективными ингибиторами МАО увеличивает риск развития коллапса или внезапного повышения АД, гипертермии, судорог (вплоть до смертельного исхода).
Меры предосторожности при приеме
В начале лечения требуется постоянный контроль за больным (возможны суицидальные попытки). При плановых операциях под общей анестезией рекомендуется за 24–48 ч до начала хирургического вмешательства отменить препарат. В случае проведения операции на фоне Коаксила необходим строгий медицинский контроль за состоянием больного. При прерывании лечения дозу следует снижать постепенно (в течение 7–10 дней). У некоторых пациентов отмечается снижение способности к концентрации внимания, которая восстанавливается после отмены препарата.
При переходе с приема ингибиторов МАО на Коаксил необходим перерыв не менее 2 нед; при переходе с Коаксила на ингибиторы МАО достаточен перерыв в 24 ч.
Особые указания при приеме
Поскольку для депрессивных состояний характерно наличие риска суицидальных попыток, больные должны находиться под постоянным наблюдением, особенно в начальном периоде лечения.
При необходимости проведения общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Коаксил®. Прием препарата следует отменить за 24 или 48 часов до операции. В случае неотложной хирургической помощи операция может быть проведена без предварительной отмены препарата, но под строгим контролем состояния больного во время операции.
При прекращении терапии препаратом Коаксил®, как и при применении любых психотропных препаратов, дозу следует снижать постепенно, в течение 7-14 дней.
Прием препарата Коаксил® не рекомендуется пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией и сахаразо-изомальтазной недостаточностью.
Не следует превышать рекомендованную дозу препарата.
Пациенты с лекарственной или алкогольной зависимостью должны находиться под пристальным врачебным наблюдением, чтобы избежать превышения рекомендованной дозы препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У некоторых пациентов может снижаться способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций, в связи с чем в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 30 °C.
Срок годности
36 мес.
Описание фармакологического действия
Вызывает расширение кровеносных сосудов, уменьшение ОПСС, снижение АД. Способствует восстановлению эластичности сосудистой стенки и уменьшению гипертрофии левого желудочка, а также увеличению сердечного выброса.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (в т.ч. вазоренальная), хроническая сердечная недостаточность.
Форма выпуска
таблетки 4 мг; блистер 30, пачка картонная 1;
Состав
1 таблетка содержит периндоприла 4 мг; в блистере 30 шт., картонной коробке 1 блистер.
Фармакодинамика
Вызывает расширение кровеносных сосудов, уменьшение ОПСС, снижение АД. Способствует восстановлению эластичности сосудистой стенки и уменьшению гипертрофии левого желудочка, а также увеличению сердечного выброса.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается (в течение 1 ч), одновременный прием пищи не снижает скорость абсорбции; Cmax достигается через 4 ч. Биодоступность — 65–70%. Не кумулирует после повторного приема. Метаболизируется с образованием одного активного метаболита (периндоприлат) и 5 неактивных. Т1/2 периндоприла — 1 ч, Т1/2 периндоприлата — 24–25 ч. Связывание периндоприлата с белками плазмы незначительное (менее 3%) и зависит от концентрации препарата. Периндоприлат выводится из организма почками.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, детский возраст, беременность.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушение сна, слабость.
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, нарушение вкусовых ощущений.
Прочие: сухой кашель, локализованные кожные высыпания.
Способ применения и дозы
Внутрь, при артериальной гипертензии — 4 мг в сутки, утром; при необходимости через 1 месяц после начала лечения дозу увеличивают до 8 мг в сутки. Больным старше 70 лет — 2 мг в сутки, утром (возможно повышение суточной дозы до 4 мг через месяц). У больных с почечной недостаточностью при Cl креатинина 30–60 мл/мин — 2 мг в сутки, 15–30 мл/мин — по 2 мг через день, менее 15 мл/мин — 2 мг в в день диализа. При хронической сердечной недостаточности — 2 мг в сутки, утром; средняя поддерживающая суточная доза — 2–4 мг.
Взаимодействия с другими препаратами
Гипотензивный эффект усиливают салуретики. Калийсберегающие диуретики повышают риск возникновения гиперкалиемии.
Меры предосторожности при приеме
С осторожностью назначают больным с почечной недостаточностью (необходим систематический контроль концентрации калия и креатинина крови) и выраженной артериальной гипотонией.
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 30 °C (не замораживать).
Срок годности
24 мес.
Описание фармакологического действия
Противокашлевой препарат комбинированного состава.
Кодеин обладает центральным противокашлевым действием, уменьшает возбудимость кашлевого центра. При применении в дозах, превышающих рекомендованные, в меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, тормозит перистальтику кишечника, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту, однако может вызвать запор. В небольших дозах кодеин не вызывает угнетение дыхания, не нарушает функцию мерцательного эпителия и не уменьшает бронхиальную секрецию. При длительном применении кодеин может вызвать лекарственную зависимость.
Трава термопсиса содержит изохинолиновые алкалоиды, возбуждающие дыхательный центр и стимулирующие рвотный центр. Трава термопсиса оказывает выраженное отхаркивающее действие, проявляющееся в повышении секреторной функции бронхиальных желез, усилении активности реснитчатого эпителия и ускорении эвакуации секрета.
Натрия гидрокарбонат изменяет pH бронхиальной слизи в щелочную сторону, снижает вязкость мокроты, в определенной степени стимулирует также моторную функцию мерцательного эпителия.
Корень солодки оказывает отхаркивающее действие, обусловленное содержанием глицирризина, который стимулирует активность реснитчатого эпителия в трахее и бронхах, а также усиливает секреторную функцию слизистых оболочек верхних дыхательных путей. Кроме того, корень солодки оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы, т.к. содержит флавоновые соединения.
Препарат способствует эвакуации слизи из дыхательных путей при кашле, ослабляет кашлевой рефлекс. Максимум действия наступает через 30-60 мин после приема внутрь и продолжается 2-6 ч.
Показания к применению
Кашель различной этиологии.
Форма выпуска
таблетки; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;
таблетки; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;
таблетки; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;
Состав
1 таблетка содержит кодеина 0,008 г, травы термопсиса в порошке 0,02 г, натрия гидрокарбоната 0,2 г, корня солодки в порошке 0,2 г; в контурной ячейковой упаковке 10 шт. или в картонной пачке 2 контурных ячейковых упаковки по 10 шт.
Фармакодинамика
Уменьшает интенсивность и частоту кашля (кодеин), повышает секрецию бронхиальных желез (термопсис) и понижает вязкость мокроты за счет защелачивания (гидрокарбонат натрия); оказывает противовоспалительное и спазмолитическое действие (корень солодки).
Фармакокинетика
Данные о фармакокинетике препарата Коделак не предоставлены.
Использование во время беременности
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Противопоказания к применению
— дыхательная недостаточность;
— бронхиальная астма;
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— детский возраст до 2 лет;
— прием анальгетиков центрального действия (бупренорфин, налбуфин, пентазоцин);
— прием алкоголя;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, запор.
Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница.
Прочие: при длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости к кодеину.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 табл. 2–3 раза в сутки.
Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает (кодеин) эффект анальгетиков, снотворных и седативных средств.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
48 мес.